Увага! Інформація носить довідковий характер!
Перед прийомом обов'язково проконсультуйтеся з лікарем!
САЙТ ТІЛЬКИ ДОВІДНИК. НЕ АПТЕКА! Ми не продаємо медикаменти! Ніякі!

курареподібних препарати

Кураре і курареподібних препарати застосовують в медицині для розслаблення скелетної мускулатури, головним чином при хірургічних операціях. Дія цих препаратів пов'язане з їх специфічним впливом на холінорецептори в області закінчень рухових нервів.
Кураре являє собою суміш згущених екстрактів з південноамериканських рослин видів Strychnos (S.toxifera і ін.) І Сhondodendron (Сh. Tomentosum, Сh. Рlatyphyllum і ін.); з давніх пір застосовується місцевим населенням в якості отрути для стріл.
Поранення отруєною стрілою викликає знерухомлення тварини або смерть в результаті асфіксії, зумовленої припиненням скорочень дихальної мускулатури. Ще в середині минулого століття було встановлено, що викликається за допомогою кураре знерухомлених залежить від припинення передачі збудження з рухових нервів на м'язи (Клод Бернар, Е. В. Пелікан). В даний час ця дія кураре розглядають як результат блокування н-холінорецепторів скелетних м'язів. Це позбавляє їх можливості взаємодіяти з ацетилхоліном, що є медіатором нервового збудження, що утворюється в закінченнях рухових нервів.
У 1935 г.бил встановлено, що основна діюча речовина "трубкового" кураре і Сhondodendron tomentosum - алкалоїд d-тубокурарин.
d-Тубокурарин знайшов застосування в медицині як засіб, що розслабляє скелетні м'язи (периферичного миорелаксанта).
Як м'язовихрелаксантів застосовують також синтетичні сполуки, алкалоїди та їх похідні.
Різні міорелаксанти володіють різним механізмом дії, і в зв'язку з особливостями впливу на процес синаптичної передачі їх ділять на дві основні групи.
А. Н е д е п о л я р і з у ю щ і е (антидеполяризуючих) міорелаксанти (пахікураре). До них відносяться d-тубокурарин, диплацин, кваліділ і інші препарати, які є антагоністами ацетилхоліну; вони паралізують нервово-м'язову передачу внаслідок того, що зменшують чутливість н-холінорецепторів синаптичної області до ацетилхоліну і тим самим виключають можливість деполяризації кінцевої пластинки і порушення м'язового волокна. З'єднання цієї групи є істинними курареподібних речовинами. Фармакологічними антагоністами цих сполук є антихолінестеразних речовини: пригнічуючи у відповідних дозах активність холінестерази, вони призводять до накопичення в області синапсів ацетилхоліну, який з підвищенням концентрації послаблює взаємодію курареподібних речовин з н-холинорецепторами і відновлює нервово-м'язову провідність.
Б. Д е п о л я р і з у ю щ і е препарати (лептокураре) викликають м'язове розслаблення, надаючи холіноміметичну дію, що супроводжується стійкою деполяризацією, тобто діючи подібно до того, як діють надлишкові кількості ацетилхоліну, що також порушує проведення збудження з нерва на м'яз. Препарати цієї групи відносно швидко гідролізуються холінестеразою і при одноразовому введенні надають короткочасна дія; антихолінестеразні препарати підсилюють їх дію. Представником цієї групи є дитилин.
Окремі міорелаксанти можуть надавати змішане дію антидеполяризуючих і деполярізуется.
d-Тубокурарин, диплацин, дитилин і ін. є бісчетвертинних амонієвими сполуками; характерним для них є наявність двох онієвих груп. У процесі пошуків курареподібних речовин було встановлено, що курареподібних активністю можуть володіти і третинні аміни. З рослин різних видів живокосту (Dеlphinium), сем. Лютикова (Rаnunculасеае) виділені алкалоїди (кондельфін, метіллікаконітін і ін.), що є третинними підставами, але володіють вираженими курареподібними властивостями.