Блювотні і протиблювотні препарати

Блювота часто є захисним актом, спрямованим на звільнення шлунка від потрапили в нього дратівливих і токсичних речовин. У таких випадках це фізіологічний процес, для прискорення якого може знадобитися застосування спеціальних лікарських (блювотних) коштів.
Однак в ряді випадків блювота є супутнім процесом, що погіршує стан організму. Нерідко блювота розвивається в результаті загального токсикозу, обумовленого надходженням в організм (не тільки через шлунок, а й парентеральним шляхом) токсичних продуктів, у тому числі лікарських засобів (наприклад, цитостатичних протипухлинних препаратів і ін.). Блювота може бути обумовлена ​​різними захворюваннями, оперативними втручаннями, емоційним збудженням і т.п. Променева терапія зазвичай ускладнюється блюванням. Нерідко блювота настає в результаті перезбудження лабіринтового апарату (наприклад, при морській та повітряній хворобі). У цих та інших випадках часто необхідне застосування засобів, заспокійливих блювоту і полегшують цим стан.
Блювота контролюється спеціальними структурами довгастого мозку: блювотним центром і так званої хеморецепторной пусковий (триггерной) зоною. Блювота розвивається при порушенні блювотного центру, що може про ізойті шляхом безпосереднього впливу на нього токсичних або лікарських речовин, рефлекторного її порушення з доцентрових шляхів, а також при вступі до нього імпульсів від хеморецепторів пускової зони. Ця зона особливо чутлива до дії хімічних речовин, і блювотний, так само як і противорвотное, дія багатьох лікарських речовин реалізується шляхом первинного збудження або гальмування цієї зони. З лікарських речовин безпосереднє центральну дію (резорбтивного шляхом) на пускову зону надають морфін та інші наркотичні аналгетики, апоморфін, протипухлинні препарати та ін.
Рефлекторним шляхом діють на блювотний центр речовини, дратівливі рецептори слизової оболонки шлунка, такі, як міді сульфат, цинку сульфат і ін. Серцеві глікозиди можуть викликати блювоту (при передозуванні), діючи безпосередньо на пускову зону довгастого мозку, а також рефлекторним шляхом.
Основне застосування в якості лікарського блювотний засіб має апоморфин.
Акту блювоти передують нудота і ряд супроводжуючих її ефектів, в тому числі посилення салівації і бронхіальної секреції. Ці ефекти спостерігаються також при застосуванні блювотних засобів в малих дозах, причому деякі з них використовуються в зв'язку з цим в якості відхаркувальних засобів (див.).
Протиблювотну дію можуть надавати речовини, що впливають на різні ланки нервової регуляції.
Якщо блювота викликана місцевим подразненням шлунка, то після видалення дратівливих речовин в разі необхідності можуть бути застосовані обволікаючі та в'яжучі засоби.
Зменшення збудливості рецепторів шлунка і придушення нудоти і блювоти може бути досягнуто призначенням місцевих анестетиків (див. Анестезин, Новокаїн).
Для зняття збудження блювотного центру раніше основне застосування мали седативні і снодійні засоби. Істотні успіхи в отриманні більш специфічних, високоефективних протиблювотних засобів центральної дії пов'язані з розвитком робіт з вивчення холинолитических, протигістамінних і особливо нейролептических препаратів і антагоністів дофаміну.
Протиблювотну дію різних нейротропних препаратів в значній мірі пов'язано з їх впливом на нейромедіаторні системи блювотного центру і хеморецепторной пускової зони. Хеморецепторную зона містить дофамінові рецептори, в різних ядрах блювотного центру є холінергічні (мускаринові), гістамінові (Н,) і. серотонінові 5-HТз-рецептори. Холинергические (м) і гістамінові рецептори (Н,) містяться також в латеральному вестибулярном ядрі.
Холіноблокуючу препарати (див. Таблетки "Аерон") знайшли найбільше застосування в профілактиці і лікуванні морської і повітряної хвороби, хвороби Меньєра.
Для цих же цілей широко застосовуються протигістамінні препарати: димедрол, дипразин та ін. В механізмі дії цих препаратів визначено нуюроль грають також їх седативний ефект і холінолітичний компонент.
Досить ефективними протиблювотними засобами є нейролептичні препарати групи фенотіазину і бутирофенони, що діють на дофамінергічні системи. Їх дія пов'язана головним чином з гальмуючим впливом на хеморецепторную пускову зону. Високої противорвотной активністю в ряду похідних фенотіазину володіють етаперазін, метеразин, тріфтазін, фторфеназін і ін., В ряду бутирофенонів - галоперидол та ін.
До похідних фенотіазину, що володіє сильним і більш виборчим протиблювотну дію, ніж інші нейролептики, і не викликає тому побічних ефектів, пов'язаних із загальною нейролептической активністю, відноситься препарат тіетілперазін (торекан).
Останнім часом встановлено Протиблювотний активність антагоністів серотонінових 5-НТ-рецепторів. Одним з нових протиблювотних препаратів, що застосовуються для профілактики блювоти, спричиненої хіміотерапевтичними засобами, є трописетрон (див.). Вважають, що при застосуванні протипухлинних препаратів відбувається вивільнення серотоніну з ентерохромафінних клітин слизової оболонки кишечника, що викликає блювотний рефлекс.
У зв'язку з комплексністю нейрохимической організації блювотного акта найбільш виражений протиблювотний ефект може спостерігатися при комбінованому застосуванні речовин, що впливають на різні медіаторні системи (наприклад, нейролептиків та протигістамінні препаратів і ін.).
Антагоністами дофамінових рецепторів є метоклопрамід, домперидон, діметпрамід, також застосовуються в якості протиблювотних засобів.