Опис ліки: Апоморфін (Apomorphinum)

Апоморфіном (Apomorphinum).

Апоморфін є напівсинтетичним алкалоїдом, що одержуються з морфіну при впливі на нього хлористоводневою кислотою. При цьому видаляється характерний для алкалоїдів морфіну кисневий місток і в результаті молекулярної перегрупування утворюється нове четирехцікліческіе з'єднання.

Апоморфін зберігає деякі фармакологічні властивості морфіну. Він має слабку аналгезирующей активністю, пригнічує вплив на дихальний центр. Особливо виражений вплив апоморфіну на хеморецепторную пускову (критичної) зону довгастого мозку, порушення якої обумовлює його сильне блювотний дію. Безпосередньо блювотний центр апоморфін, подібно морфіну, гнітить. Якщо перша доза апоморфіну блювотного дії не зробила, то повторне введення буває неефективним. Застосування апоморфіну не дає також ефекту, якщо пригнічена збудливість блювотного центру (наприклад, при глибокому наркозі) або хеморецепторной пускової зони (наприклад, під впливом нейролептичних речовин).

Антагонізм нейролептиків щодо блювотного дії апоморфіну настільки характерний, що в умовах експерименту цей феномен часто використовується для виявлення нових нейролептичних речовин.

В останні роки привернула до себе увагу здатність апоморфіну стимулювати дофамінергічні структури мозку. В даний час встановлено, що апоморфін є специфічним агоністом для Д-рецепторів (див. Дофамін).

Цілий ряд поведінкових реакцій, які спостерігаються у експериментальних тварин при введенні апоморфіну (стереотип, агресивність та ін.), Пояснюють його стимулюючим впливом на дофамінові рецептори. З впливом на дофамінові рецептори в певній мірі пов'язано і блювотний дію апоморфіну. Нейролептики і деякі інші препарати, що володіють противорвотной активністю (наприклад, Метоклопрамід), є антагоністами дофамінових рецепторів.

У зв'язку зі здатністю проникати через гематоенцефалічний бар'єр і надавати центральне дофамінергічні дію робилися спроби застосовувати апоморфін для лікування паркінсонізму (див. Засоби для лікування паркінсонізму). Апоморфін дає антипаркінсонічний лікувальний ефект, але не увійшов для цієї мети в медичну практику внаслідок блювотного дії, нефротоксичності та інших побічних явищ.

Припускають, що порушення дофамінергічних механізмів грає важливу роль в патогенезі хронічного алкоголізму. Виявлено зв'язок абстинентного синдрому з накопиченням в крові дофаміну.

Апоморфіном широко користуються також для експериментальних цілей при фармакологічному вивченні і пошуку нових, більш ефективних психотропних препаратів.