This page has been robot translated, sorry for typos if any. Original content here.

Увага! Інформація носить довідковий характер!
Перед прийомом обов'язково проконсультуйтеся з лікарем!
САЙТ ТІЛЬКИ ДОВІДНИК. НЕ АПТЕКА! Ми не продаємо медикаменти! Ніякі!

аналгезивну засоби

Аналгезивну коштів, або аналгегікамі (від грец. Аlgos - біль і an - без), називають лікарські засоби, що володіють специфічною здатністю послаблювати або усувати відчуття болю.
Аналгезуючу (болезаспокійливе) дію можуть надавати не тільки власне аналгетики, а й інші речовини, що відносяться до різних фармакологічних груп. Так, аналгезирующим ефектом можуть володіти препарати, що застосовуються для наркозу (загального знеболювання), і деякі з них у відповідних концентраціях і дозах (наприклад, трихлоретилен, закис азоту) використовуються спеціально для аналгезії. Местноанестезирующие кошти по суті своєї дії також є аналгезирующей. При болях, пов'язаних зі спазмами гладкої мускулатури, болезаспокійливу дію можуть надати спазмолитические і холіноблокуючу кошти.
Під аналгетичними (аналгезирующей) у власному розумінні слова мають на увазі кошти, домінуючим ефектом яких є аналгезия, що наступає в результаті резорбтивної дії і не супроводжується в терапевтичних дозах вимиканням свідомості і вираженим порушенням рухових функцій.
За хімічною природою, характеру та механізмів фармакологічної активності сучасні аналгетики ділять на дві основні групи. А. Наркотичні аналгетики, що включають морфін і близькі до нього алкалоїди (опіати) і синтетичні сполуки, які мають опіатоподобним властивостями (опіоїди). Б. Ненаркотичні аналгетики, що включають синтетичні похідні саліцилової кислоти, піразолону, аніліну та інших з'єднань.
Для наркотичних анальгетиків характерні наступні основні особливості.
1. Сильна аналгезирующей активність, що забезпечує можливість їх використання в якості високоефективних болезаспокійливих засобів в різних областях медицини, особливо при травмах (операційні втручання, поранення і ін.) І при захворюваннях, що супроводжуються вираженим больовим синдромом (злоякісні новоутворення, інфаркт міокарда та ін.) .
2. Особливий вплив на ЦНС людини, що виражається в розвитку ейфорії і появу при повторному застосуванні синдромів психічної і фізичної залежності (наркоманії), що обмежує можливість тривалого застосування цих препаратів.
3. Розвиток хворобливого стану (абстинентного синдрому) у осіб з розвинувся синдромом фізичної залежності при позбавлення їх аналгетического препарату.
4. Зняття викликаються ними гострих токсичних явищ (пригнічення дихання, порушень серцевої діяльності та ін.), А також аналгетического ефекту специфічними антагоністами (див. Налоксон).
При повторному застосуванні наркотичних анальгетиків зазвичай розвивається звикання (толерантність), т. Е. Ослаблення дії, коли для отримання аналгезирующего ефекту потрібні все більш високі дози препарату.
Дія наркотичних анальгетиків не обмежується болезаспокійливу ефектом. В тій чи іншій мірі вони надають снодійне дію, пригнічують дихання і кашльовий рефлекс, підвищують тонус кишечника і сечового міхура, можуть викликати нудоту, блювоту, запор та інші побічні явища.
У зв'язку з вираженим наркогенним потенціалом (тобто здатністю викликати пристрасть з синдромом залежності) і пов'язаними з ним суттєвими зрушеннями в діяльності ЦНС і інших систем організму все наркотичні аналгетики підлягають зберіганню, призначенням та відпуску з аптек згідно особливими правилами.
За вираженості аналгетического дії і побічних ефектів різні препарати цієї групи різняться між собою, що пов'язано з особливостями їх хімічної структури і фізико-хімічними властивостями і відповідно зі взаємодією з рецепторами, втягнутими в здійснення їх фармакологічних ефектів.
В останні роки ряд раніше застосовувалися наркотичних аналгетиків, мають виражену наркогенним потенціалом (текодін, гідрокодону фосфат, фенадон, деякі готові лікарські форми, що містять опій або кодеїн), виключений з номенклатури лікарських засобів.
Разом з тим створено ряд нових синтетичних високоефективних наркотичних аналгетиків.
За джерелами отримання і хімічною будовою сучасні наркотичні аналгетики діляться на 3 групи: а) природні алкалоїди - морфін і кодеїн, що містяться в снодійному маці; б) напівсинтетичні сполуки, отримані шляхом хімічного видозміни молекули морфіну (етилморфін і ін.); в) з'єднання, що утворилися в результаті повного хімічного синтезу (промедол, фентаніл, пентазоцин, налбуфин, буторфанол, трамадол та ін.). Більшість синтетичних препаратів отримано за принципом модифікації молекули морфіну зі збереженням елементів його структури або її спрощенням. Цим шляхом отримано набір препаратів, що розрізняються по силі і тривалості болезаспокійливого ефекту, по швидкості і ступеня розвитку звикання, пристрасті і інших побічних ефектів, по можливості гальмувати рухову активність кишечника і надавати противопоносное дію (див. Лоперамід), по протикашльовий ефекту та ін. Деякі препарати надають на гладку мускулатуру спазмолітичну дію (див. Промедол).
Шляхом хімічної модифікації молекули морфіну отримані також сполуки, що є його фармакологічними антагоністами (див. Налоксон).
Механізм дії наркотичних аналгетиків недостатньо вивчений.
Нейрофізіологічні дослідження свідчать про пригнічення наркотичними аналгетиками таламических центрів больової чутливості і блокуванні передачі больових імпульсів до кори великого мозку. Цей ефект є, по всій ймовірності, провідним у фізіологічному механізмі дії аналгетиків даної групи.
У нейрохимическом аспекті важливе значення має вивчення впливу цих речовин на нейромедіаторні процеси мозку і периферичних органів. Є дані про угнетающем дії морфіну на гідроліз ацетилхоліну і виділення його з нервових закінчень. Встановлено, що морфін активує біосинтез серотоніну. Разом з тим резерпін, що зменшує вміст в мозку серотоніну, послаблює аналгезуючу дію морфіну і його аналогів.
В цілому немає достатніх даних про роль цього нейромедіатора в механізмі дії наркотичних аналгетиків. Суперечливі також дані про роль адренергічних процесів і ГАМКергіческой системи. Зрушення в системі ГАМК під впливом різних опіатів і подібних до них речовин неоднозначні.
Особливо важливе значення для розуміння механізму дії опіатів мають отримані останнім часом дані про наявність в мозку та інших органах специфічних <опіатних> рецепторів. Ендогенними лигандами, тобто зв'язуються з цими рецепторами специфічними, що утворюються в організмі фізіологічно активними сполуками, є нейропептиди - енкефаліни і ендорфіни. Енкефаліни - це пентапептіди, що містять п'ять залишків амінокислот. Так званий мет-енкефалінів (метіонін-енкефалінів) має будову: Н-тирозил-гліцил-гліцил-фенілаланіл-метіоніл-ОН. Ендорфіни мають кілька більш складну будову. так,
-ендорфін (один з найбільш активних ендорфінів) складається з 31 амінокислоти. Енкефаліни і ендорфіни, зв'язуючись з опіатних рецепторами, надають аналгетичну дію, і їх ефект блокується специфічними антагоністами опіатів. Зв'язування морфіну з цими рецепторами забезпечується тим, що певна частина його молекули має структурний і конформационное схожість з частиною молекул (тирозинового залишком) енкефалінів і ендорфінів. Таким чином, екзогенні аналгетик морфін (так само як і інші близькі до нього за структурою опіати і опіоїди) при введенні в організм взаємодіє з тими ж <місцями зв'язування> (рецепторами), які призначені для зв'язування ендогенних аналгетических з'єднань - енкефалінів і ендорфінів.
Не виключено, що дія екзогенних аналгетиків пов'язано також зі стабілізацією ендогенних нейропептидів (енкефалінів і ін.) Шляхом інактивації руйнують енкефаліни ферментів - енкефаліназ.
В даний час встановлено, що ендогенними лігандами для опіатнихрецепторів є не тільки енкефаліни і ендорфіни, а й інші пептиди (динорфінів і ін.). Показано також, що опіатні рецептори існують у вигляді різних субпопуляцій: (ми), (каппа), (дельта), (сигма), що мають різну функціональну значимість. Вважають, що - рецептори опосередковують супраспинальную аналгезию, ейфорію, пригнічення дихання і фізичну зависи ність; - рецептори опосередковують спинальную аналгезию, міоз, седативний ефект і т.д. Різні ендогенні пептиди і наркотичні аналгетики можуть зв'язуватися переважно з тієї чи іншої підгрупою рецепторів, що може визначати особливості їх фармакологічної дії.
Різні наркотичні аналгетики розрізняються також за характером зв'язування з опіатних рецепторами. Одні з них (морфін, промедол, фентаніл та ін.) Є <чистими> (полнимн) агоністами; зв'язуючись з рецепторами, вони надають характерне для ендогенних лігандів фізіологічне (фармакологічна) дію. Інші є <чистими> антагоністами (див. Налоксон). Зв'язуючись з рецепторами, вони блокують дію ендогенних лігандів і екзогенних опіатів. У третю групу входять препарати змішаного типу дії (агоністи-антогоністи), по-різному зв'язуються з різними підгрупами опіатних рецепторів і надають в зв'язку з цим по одним видам дії агонистический ефект, за іншими - антагоністичний (налорфин, пентазоцин, нальбуфін і ін.) .
Дія наркотичних анальгетиків на периферичні органи (кишечник та ін.) Також пов'язано із взаємодією з локалізуються в них опіатні рецептори.
Вираженого місцевоанестезуючого дії у більшості опіатів не відзначається. Разом з тим в останні роки виявлено, що вони роблять сильний загальне знеболюючу дію при епідуральному і субарахнондальном введенні. Цей ефект пов'язаний з безпосереднім впливом на нейрональні системи спинного мозку, що беруть участь у формуванні больового потоку імпульсів. Цей спосіб введення опіатів став останнім часом знаходити все більше застосування для купірування важких гострих і хронічних болів.
Характерними для ненаркотичних анальгетиків є наступні основні особливості.
1. аналгезирующей активність, що виявляється при певних видах больових відчуттів: головним чином при невралгічних, м'язових, суглобових болях, при головному та зубному болю. При сильному болі, пов'язаної з травмами, порожнинними оперативними втручаннями тощо, вони практично неефективні.
2. Жарознижуюче дію, що виявляється при гарячкових станах, і протизапальну дію, виражене в різному ступені у різних з'єднань цієї групи.
3. Відсутність пригнічувала впливу на дихальний і кашльовий центри.
4. Відсутність при їх застосуванні ейфорії і явищ психічної і фізичної залежності.
Основними представниками ненаркотичних анальгетиків є:
а) похідні саліцилової кислоти (саліцилати) - натрію саліцилат, ацетилсаліцилова кислота, саліциламід і ін .;
б) похідні піразолону - антипірин, амідопірин, аналгін;
в) похідні пара-амінофенола (або аніліну) - фенацетин, парацетамол.
У механізмі дії ненаркотичних анальгетиків певну роль відіграє вплив на таламические центри, яке призводить до гальмування проведення больових імпульсів до кори. По центральному дії ці аналгетики відрізняються, проте, від наркотичних аналгетиків рядом особливостей (наприклад, не впливають на здатність ЦНС до сумації підпорогової імпульсів).
У механізмі дії саліцилатів важливу роль відіграють пригнічення біосинтезу простагландинів (див. Кислота ацетилсаліцилова), а також стимулюючий вплив на <вісь> гіпофіз - наднирники, що сприяє вивільненню кортикостероїдів. Суттєве значення в дії ненаркотичних анальгетиків має їх вплив на кінінову систему (антагонізм з алгезірующім дією брадикініну та ін.).

Підгрупа аналгезирующей кошти включає препарати: