Увага! Інформація носить довідковий характер!
Перед прийомом обов'язково проконсультуйтеся з лікарем!
САЙТ ТІЛЬКИ ДОВІДНИК. НЕ АПТЕКА! Ми не продаємо медикаменти! Ніякі!

Опис ліки: Налоксон (Naloxonum)

Налоксон (Naloxonum). (-) N-аліл-14-оксінордігідроморфінон, або (-) -17-аллил-4, -епоксі 3, 14-дігідроксіморфінан-6-он.

Синоніми: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti.

За хімічною структурою налоксон близький до налорфіну, при атомі азоту він також містить аллільних радикал і відрізняється головним чином наявністю оксо (= О) заступника замість гідроксилу (ОН) в положенні 14.

Фармакологічно налоксон відрізняється тим, що є << чистим >> опіатним антагоністом, позбавленим морфіноподібними активності. Діє він за типом конкурентного антагонізму, блокуючи зв'язування агоністів або витісняючи їх з опіатних рецепторів. Найбільше спорідненість налоксон має до m - і х-рецепторів. У великих дозах препарат може давати невеликий агонистический ефект, який не має, однак, практичного значення.

Вводять налоксон внутрішньом'язово або внутрішньовенно, при прийомі всередину малоефективний, так як швидко метаболізується в печінці. При парентеральному введенні діє швидко (через 1 - 3 хв), але щодо недовго (від 0,5 до 3 - 4 год) в залежності від дози і способу застосування.

Застосовують налоксон головним чином при гострій інтоксикації наркотичними аналгетиками. Він ефективний також при алкогольній комі і різних видах шоку, що пов'язано, мабуть, з активацією при шоку і деяких формах стресу ендогенної опіоднимі системи, а також зі здатністю налоксону зменшувати гіпотензію.

Короткочасність дії налоксону обмежує можливість його застосування для терапії наркоманії (див. Налтрексон).

Введення налоксону страждають наркоманією викликає характерний напад абстиненції, ніж іноді користуються для виявлення захворювання.

Застосовують налоксон як антагоніста << чистих >> агоністів зазвичай в дозі 0,4 - 0,8 мг. Для зняття явищ інтоксикації при застосуванні агоністів-антагоністів (пентазоцин, Нальбуфін, буторфонала) потрібні великі дози налоксону (до 10 - 15 мг).

Для діагностики наркоманії вводять 0,5 мг налоксону при вживанні << чистих >> агоністів і більш високі дози при вживанні агоністовантагоністов.

Форма випуску: в ампулах по 1 мл, що містять 0,4 мг налоксону гідрохлориду. Випускається також спеціальна лікарська форма для застосування у новонароджених - Narcan neonatal з вмістом 0,02 мг налоксону в 1 мл розчину.