This page has been robot translated, sorry for typos if any. Original content here.

Увага! Інформація носить довідковий характер!
Перед прийомом обов'язково проконсультуйтеся з лікарем!
САЙТ ТІЛЬКИ ДОВІДНИК. НЕ АПТЕКА! Ми не продаємо медикаменти! Ніякі!

Адреналін і адреномиметические речовини

Адреналін був вперше виявлений в екстрактах надниркових залоз в 1895 р У 1901 р, був здійснений синтез кристалічного адреналіну. Незабаром адреналін знайшов застосування в медицині для підвищення артеріального тиску при колапсі, для звуження кровоносних судин при місцевій анестезії, а потім і для купірування нападів бронхіальної астми.
У 1905 р було виявлено важливе фізіологічне значення адреналіну. Виходячи з подібності дії адреналіну з ефектами, що спостерігаються при подразненні симпатичних нервових волокон, було висловлено припущення, що передача нервового збудження з симпатичних нервових закінчень на ефекторні клітини здійснюється за участю хімічного передавача (медіатора), яким є адреналін або адреноліноподобние речовини. Цим було покладено початок вчення про хімічну передачі нервового збудження.
Надалі був розкритий процес біосинтезу адреналіну, починаючи від амінокислоти тирозину, через диоксифенилаланин (L-ДОФА), дофамін, норадреналін до адреналіну.
У 1946-му був встановленi, що основним медіатором адренергічної (симпатичної) передачі є не сам адреналін, а норадреналін. Утворений в організмі ендогенний адреналін частково бере участь в процесах проведення нервового збудження, але головним чином грає роль гормонального речовини, що впливає на метаболічні процеси.
Норадреналін здійснює медіаторну функцію в периферичних нервових закінченнях і в синапсах ЦНС. Біохімічні системи тканин, які взаємодіють з норадреналіном, називають адренореактівниє (адренергическими) системами, або адренорецепторами ( "Адреноцептори".). За сучасними уявленнями, норадреналін, що виділяється в процесі нервового імпульсу з пресинаптичних нервових закінчень, впливає на норадреналіночувствітельную аденилатциклазу клітинної мембрани адренорецепторного системи, що призводить до посиленого утворення внутрішньоклітинного 3'-5'-циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), що грає роль "вторинного" передавача ( медіатора), до активації біосинтезу макроергічних з'єднань і далі до здійснення адренергічних фізіологічних ефектів.
Важливу роль в передачі імпульсів в ЦНС грає також дофамін, який є хімічним попередником норадреналіну, але виконує самостійну нейромедиаторную роль (див. Дофамін, Нейролептичні кошти, Засоби для лікування паркінсонізму).
Слідом за відкриттям активності адреналіну почалися роботи по отриманню адреналіноподобних речовин синтетичним шляхом. В результаті було створено велику кількість лікарських засобів, як адренопозітівних, т. Е. Стимулюючих адренергічні процеси, так і адренонегатівних - антиадренергічних речовин.
Сучасна медицина має у своєму розпорядженні значною кількістю таких засобів, в тому числі адреналіном і норадреналіном (одержуваними в даний час синтетичним шляхом) і поруч "екзогенних" синтетичних адренопозітівних препаратів (мезатон, фетанол, изадрин, сальбутамол, орципреналін, фенотерол, добутамін і ін.), Блокаторів (фентоламін, тропафен, празозин, анаприлін, або пропранолол, атенолол, піндолол та ін.) та інших речовин, дія яких пов'язана з впливом на адренергічні процеси. За хімічною структурою ці кошти в тій чи іншій мірі споріднені адреналіну і норадреналіну, і їх основні фармакологічні властивості пов'язані в першу чергу зі взаємодією зі специфічними адренергічними рецепторами ефекторних клітин.
Адренергічні рецептори, для яких природними, т. Е. Ендогенними, лігандами є норадреналін і адреналін, спочатку позначали в загальному вигляді як адренорецептори. Однак вивчення особливостей дії цих ендогенних з'єднань і їх синтетичних аналогів і похідних привело до висновку про неоднорідність адренорецепторів, наявності їх підгруп, різних по локалізації та функціональної значущості. Спочатку їх розділили на - і ~ -адренорецептори, а потім на ~ - і -, ~ - і, -адренорецептори. Ідентифікація цих підгруп має важливе фармакологічне і клінічне значення. Вплив на різні адренорецептори визначає не тільки особливості фармакологічної дії різних адренергічних і антиадренергічних речовин, але також показання та протипоказання до їх практичного використання. Так, інотропну кардіотонічну дію адреналіну, норадреналіну, ізадріна визначається їх впливом на ~~ -адренорецептори, що локалізуються в міокарді; периферичний судинозвужувальну дію адреналіну, норадреналіну, мезатону - стимуляцією адренорецепторів; бронхорозширюючудію адреналіну і ізадріна - стимуляцією ~ -адренорецепторів бронхів. Сильне дію на адренорецептори бронхів надають сальбутамол, орципреналін (алупент, астмопент), фенотерол (беротек) та інші сучасні адреномі метичних бронхорасширяющие препарати. З впливом на ~ -адренорецептори пов'язано викликається адреналіном розслаблення мускулатури шлунка, кишечника і матки. Останнім часом в якості засобів, що розслабляють мускулатуру матки (токолитики), знайшли широке застосування фенотерол (партусистен), тербуталін, сальбутамол (сальбупарт) та інші виборчі стимулятори ~~ адренорецепторів. З ~ адреноблокаторів анаприлін (пропранолол) одночасно діє на ~~ - і адренорецептори, і його антиішемічна, антиаритмічну та антигіпертензивну дію може супроводжуватися побічними ефектами (бронхоконстрікторним; підвищенням опору периферичних судин), в той час як атенолол та інші селективні адреноблокатори, діючі на ~, -адренорецептори міокарда, таких побічних явищ не викликають. Створені препарати, що поєднують блокуючий вплив на ~ - і адренорецептори (лабеталол та ін.). Виборчим блокатором постсинаптичних ~ -адренорецепторів є празозин, а клофелін, гуанфацин, -метілдофа (допегит) стимулюють центральні ~ -адренорецептори.
Лікарські засоби, що впливають на функції різних адренорецепторів, мають в даний час широке застосування в різних областях медицини.