Увага! Інформація носить довідковий характер!
Перед прийомом обов'язково проконсультуйтеся з лікарем!
САЙТ ТІЛЬКИ ДОВІДНИК. НЕ АПТЕКА! Ми не продаємо медикаменти! Ніякі!

Антихолінергічні засоби, що блокують переважно периферичні холінореактивні системи

Антихолінергічні, або холинолитическими, засобами називають речовини, що ослабляють, що запобігають або припиняють взаємодію ацетилхоліну з холинорецепторами. Блокуючи холінорецептори, вони діють протилежно ацетилхоліну. Термін "холіноблокуючу кошти" широко вживається в літературі. Однак, з огляду на, що руйнування (лізису) ацетилхоліну ці речовини не викликають, правильніше говорити про "антихолінергічних" або "холіноблокуючих" засобах.
Сінтетнческім шляхом отримані речовини, здатні пригнічувати синтез ацетилхоліну і порушувати холінергічну передачу в синапсах нервової системи. Найбільш активним з цих речовин є геміхоліній (НС-3). Ці сполуки практичного застосування поки не мають. Деякий пригнічення освіти ацетилхоліну викликає новокаїн.
Відповідно до розподілом холінорецепторів на м- і н-холінорецептори холіноблокуючу речовини також поділяють на речовини з переважним м- або н-холінолітичною дією. Такий поділ відповідає досить високої вибірковості дії речовин кожної з цих груп. Слід, однак, враховувати, що в якійсь мірі м-холіноблокуючу речовини знижують реактивність никотіночувствітельних, а н-холіноблокуючу речовини - реактивність муськаріночувствітельнимі рецепторів.
До речовин, що володіють вираженою холіноблокуючу активністю, відносяться атропін і споріднені з ним алкалоїди (скополамін, платифілін та ін.), А також ряд напівсинтетичних і синтетичних сполук. Залежно від хімічної структури і фізико-хімічних особливостей ці сполуки розрізняються не тільки по переважного впливу на м- і н-холінорецептори, а й за здатністю проникати через гематоенцефалічний, бар'єр і інші біологічні мембрани, по тривалості дії та іншими властивостями. Це в сукупності визначає показання до їх диференційованого застосування в якості лікарських засобів.
Слід враховувати, що четвертинні амонієві сполуки (метацин, атрівент, трівентол і ін.) Погано проникають через гематоенцефалічний бар'єр і використовуються як речовини периферичного холіноблокуючу дії. Разом з тим цілий ряд холинолитиков легко проникають через гематоенцефалічний бар'єр і активно зв'язуються з центральними холинорецепторами (амизил, спазмолитин і ін.), Що послужило підставою для об'єднання їх в групу "центральних холінолітиків", хоча в тій чи іншій мірі вони багатодітній родині і периферичний холинолитическое дія.
Блокуючий вплив на м-холінорецептори (з одночасним блокуванням н-холінорецепторів) надають атропін і споріднені з ним алкалоїди, а також ряд синтетичних холинолитических препаратів (спазмолитин, апрофен і ін.). Метацин більш вибірково блокує м-холінорецептори.
В останні роки в зв'язку з ідентифікацією підтипів м-холінорецепторів (М "М і т. П.) Стали вишукувати фармакологічні речовини, що вибірково діють на ці підтипи рецепторів. До таких недавно створеним лікарських засобів відноситься Піренцепін (гастроцепін), вибірково блокуючий М, - холінорецептори. Ведеться пошук препаратів, що вибірково діють на інші підтипи м-холінорецепторів.
н-Холіноблокуючу речовини відповідно до особливостей периферичних н-холінорецепторів поділяються на дві групи. Речовини, переважно діють в області гангліонарних синапсів, в зв'язку з особливостями дії і терапевтичного застосування виділяють в особливу групу "гангліоблокірующіх речовин". Речовини, що діють переважно в області соматичних нервово-м'язових синапсів, виділяють в групу "курареподібних речовин"
За переважного впливу на центральні м- і н-холінорецептори холіноблокуючу речовини можуть бути розділені на групи: а) речовини з м-холіноблокуючу активністю (скополамін, амизил), що діють переважно на холінорецептори синапсів висхідної ретикулярної формації і деяких інших підкіркових утворень мозку; б) речовини з н-холіноблокуючу активністю (спазмолитин, ганглерон і ін.), що діють переважно в області синапсів кори і гіпокампу; в) речовини змішаного типу дії, що впливають на м- і н-холінореактівниє системи (апрофен і ін.), які надають блокуючий вплив в області синапсів кори і підкіркових утворень головного мозку.
Ряд речовин, що надають переважно центральне і холінолітичну або змішане дію і знайшли застосування при лікуванні паркінсонізму та інших захворювань екстрапірамідної системи, виділені в окрему групу (див. Засоби для лікування паркінсонізму). Деякі центральні холінолітики знайшли застосування в якості транквилизирующий препаратів (див. Амизил).
Холинолитическими властивостями володіють не тільки речовини перерахованих груп а й певною мірою деякі протигістамінні препарати (димедрол, дипразин та ін.), Місцевоанестезуючі та інші засоби.

<<< Повернутися в підгрупу Засоби, що діють на периферичні холінергічні процеси

Підгрупа Засоби, що діють на периферичні холінергічні процеси включає препарати: