Увага! Інформація носить довідковий характер!
Перед прийомом обов'язково проконсультуйтеся з лікарем!
САЙТ ТІЛЬКИ ДОВІДНИК. НЕ АПТЕКА! Ми не продаємо медикаменти! Ніякі!

нейролептики

Термін << нейролептики >> (нейролептичні засоби) був запропонований ще в 1967 р, коли розроблялася перша класифікація психотропних препаратів. Їм позначали кошти, призначені для лікування важких захворювань ЦНС (психозів). Останнім часом в ряді країн стали вважати доречним замінити цей термін терміном << антипсихотичні препарати >>, оскільки << нейролептичний синдром >> є не основним, а побічним - небажаним - ефектом, який ускладнює терапевтичну дію препаратів цієї групи. Сучасній завданням є створення антипсихотичних препаратів, позбавлених нейролептического компонента. Проте термін << нейролептики >> продовжують широко застосовувати для позначення цієї групи препаратів.
До групи нейролептичних препаратів входять ряд похіднихфенотіазину (аміназин та ін.), Бутирофенони (галоперидол та ін.), Похідні дифенілбутилпіперидину (флушпірілен і ін.) І інших хімічних груп. Одним з перших нейролептических препаратів був також алкалоїд резерпін. В даний час у зв'язку з відносно низькою антипсихотической активністю він поступився місцем більш ефективним сучасним препаратам, але зберіг значення як антигіпертензивний засіб.
Нейролептики надають багатогранне дію на організм. Одна з їхніх основних фармакологічних особливостей - своєрідне заспокійливу дію, що супроводжується зменшенням реакцій на зовнішні стимули, послабленням психомоторного збудження і афективної напруженості, придушенням почуття страху, ослабленням агресивності. Їх основною особливістю є здатність пригнічувати марення, галюцинації, автоматизм та інші психопатологічні синдроми та надавати лікувальний ефект у хворих на шизофренію та іншими психічними захворюваннями.
Вираженим снодійним дією нейролептики в звичайних дозах не володіють, але можуть викликати дрімотний стан і сприяти настанню сну. Вони підсилюють дію снодійних та інших заспокійливих (седативних) засобів, потенціюють також дію наркотиків, аналгетиків, місцевих анестетиків і послаблюють ефекти психостимулюючих препаратів (фенаміну та ін.).
Ряд нейролептиків (групи фенотіазину, бутирофенона і ін.) Має противорвотной активністю; цей ефект пов'язаний з виборчим пригніченням хеморецепторних пускових (тригерних) зон довгастого мозку.
Для ряду нейролептиків характерна здатність надавати каталептогенное дію.
Розрізняють нейролептики, антипсихотичний вплив яких супроводжується седативним (аліфатичні похідні фенотіазину, резерпін та ін.) Або активує (енергезірующім) ефектом (Піперазинові похідні фенотіазину, деякі бутирофенони). Деяким нейролептиків притаманні елементи антидепресивної дії.
Ці та інші фармакологічні властивості у різних нейролептических препаратів виражені в різному ступені. Поєднання цих та інших властивостей з основним антипсихотическим ефектом визначає профіль їх дії і показання до застосування в психіатрії та інших областях медицини.
У фізіологічних механізмах центральної дії нейролептиків істотне значення має їх вплив на ретикулярну формацію мозку; надаючи пригнічуючий вплив на цей відділ мозку, нейролептики усувають його активуючий вплив на кору великих півкуль. Дія нейролептиків не обмежується, проте, впливом на ретикулярну формацію. Їх різноманітні ефекти пов'язані також з впливом на виникнення і проведення збудження в різних ланках центральної і периферичної нервової системи.
З нейрохимических механізмів дії нейролептиків найбільш вивчено їх вплив на медіаторних процеси в мозку. В даний час накопичено багато даних про вплив нейролептиків (і інших психотропних препаратів) на адренергічні, дофамінергічні, серотонінергічні, ГАМКергіческіе, холинергические і інші нейромедіаторні процеси, включаючи вплив на нейропептідних системи мозку.
Різні групи нейролептиків та окремі препарати, так само як психотропні препарати інших груп, різняться за своїм впливом на освіту, накопичення, вивільнення метаболізм різних нейромедіаторів і їх взаємодію з рецепторами в різних структурах мозку, що істотно впливає на їх фармакологічні властивості і терапевтичну ефективність.
Останнім часом особливо багато уваги приділяється взаємодії нейролептиків з дофаміновими структурами мозку. За сучасними даними, дофамін, який є попередником в процесі біосинтезу норадреналіну, має самостійне значення як хімічний медіатор нервових імпульсів в певних структурах мозку і відіграє важливу роль в процесах нервової діяльності. Встановлено, що порушення медиаторной функції дофаміну є одним з патогенетичних механізмів розвитку паркінсонізму та інших екстрапірамідних порушень (див. Дофамін, Засоби для лікування паркінсонізму). Зміни освіти і функції дофаміну спостерігаються також при різних психопатологічних станах. Є підстави вважати, що вплив на дофамінергічні процеси грає важливу роль в механізмі дії нейролептиків, хоча одночасно вони діють і на інші медіаторні системи.
Показано, що нейролептики різних груп (фенотіазини, бутирофенони і ін.) Блокують дофамінові рецептори різних структур мозку. Вважають, що ця дія обумовлює антипсихотичні активність, а пригнічення центральних норадренергических рецепторів (зокрема, в ретикулярної формації) обумовлює переважно седативну дію, а також спостерігаються в клініці гіпотензивні ефекти.
<< Мішенню >> для нейролептиків є в основному Д, рецептори (див. Дофамін).
З пригніченням медиаторной активності дофаміну пов'язані в значній мірі не тільки антипсихотична активність нейролептиків, а й викликається ними основної побічний ефект - << нейролептичний синдром >> (екстрапірамідні розлади, подібні до паркінсонізмом). Ця дія пояснюють блокуючим впливом нейролептиків на підкіркові утворення мозку (чорна субстанція і смугасте тіло, бугорная, межлімбіческая і мезокортикальних області), де локалізовано значну кількість рецепторів, чутливих до дофаміну. З найбільш відомих нейролептиків на норадренергические рецептори сильніше впливають аміназин, левомепромазин, тіоридазин, на дофамінергічні - фторфеназін, галоперидол, сульпірид.
Побічні екстрапірамідні ефекти повністю не корелюють з антипсихотической активністю різних нейролептиків, що свідчить про неоднаковий чутливості різних дофаминергических структур мозку до різних хімічних сполук; це створює перспективи для отримання нейролептиків з виборчим антипсихотическим дією без виражених побічних екстрапірамідних ефектів. Відзначено також, що меншу побічну екстрапірамідні дія спостерігається зазвичай у нейролептиків, що володіють більшою антихолінергічну активність. Дійсно, з'єднання, що володіють холинолитическими властивостями, надають антипаркінсонічний ефект.
Одним з нейролептиків з вираженою антипсихотической активністю, практично не викликає екстрапірамідного побічної дії, є препарат азалептин (син .: клозапин, лепонекс) - похідне піперазину-дібензодіазепіна.
Слід зазначити, що нейролептики, що викликають більш виражені екстрапірамідні явища, мають в умовах експерименту найбільш сильною каталептогенні активністю, що може знайти пояснення в блокуванні дофамінових рецепторів і дозволяє передбачити можливість екстрапірамідних розладів на підставі проведеного експериментального дослідження.
Впливом на центральні дофамінові рецептори пояснюють механізм деяких ендокринних порушень, що викликаються нейролептікамн, в тому числі стимуляцію лактації. Блокуючи дофамінові рецептори гіпофіза, нейролептики підсилюють секрецію пролактину. Діючи на гіпоталамус, нейролептики гальмують також секрецію кортикотропіну і соматотропного гормону.
Фармакокінетично більшість нейролептиків характеризується хорошим всмоктуванням при різних шляхах введення (всередину, внутрішньом'язово). Вони проникають через гематоенцефалічний бар'єр, однак накопичуються в мозку в значно менших кількостях, ніж у внутрішніх органах (печінка, легені). Метаболізуються в печінці і виділяються в значних кількостях з сечею, частково - з калом.
Більшість << звичайних >> нейролептиків мають відносно невеликий період напівіснування в організмі і надають після разового введення нетривалий ефект. Створені спеціальні препарати пролонгованої дії (див. Фторфеназін-деканоат, флушпірілен, Пімозид і ін.), Які надають при парентеральному введенні або прийомі всередину тривалий ефект.

<<< Повернутися в підгрупу Психотропні препарати

Підгрупа Психотропні препарати включає препарати: