антиметаболіти

Антиметаболитами називають речовини, близькі за хімічною структурою
до природних продуктів обміну речовин (метаболіти) і інгібуючі прев-
рощення і фізіологічну активність цих ендогенних з'єднань.
До антиметаболітів, застосовуваним в якості протипухлинних засобів,
відноситься ряд препаратів, які є структурними аналогами фолієвої кис-
лоти (метотрексат), пуринів (меркаптопурин, тіогуанін і ін.), піримідинів
(Фторурацил, фторафур, цитарабін).
Цитостатичнудію всіх цих препаратів пов'язане з порушенням син-
теза нуклеїнових кислот (ДНК і РНК).
Дія метотрексату пов'язано з пригніченням активності ферменту фо
латредуктази, що обумовлює перетворення фолієвої кислоти в її активну
форму - тетрагідрофолієву кислоту, що бере участь в біосинтезі нуклеїнових
кислот.
Аналоги пуринів (меркаптопурин і ін.) Порушують біосинтез пуринових
нуклеотидів.
Протипухлинна активність фторурацилу і його аналогів обумовлена
їх перетворенням в пухлинних клітинах в активні інгібітори ферменту ти-
нідінсінтетази, який бере участь у синтезі нуклеїнових кислот.