| початок розділу
Виробничі, аматорські радіоаматорські Авіамодельний, ракетомодельного Корисні, цікаві |
хитрощі майстру
електроніка фізика технології винаходи |
таємниці космосу
таємниці Землі таємниці Океану хитрощі Карта розділу |
  |
| Використання матеріалів сайту дозволяється за умови посилання (для сайтів - гіперпосилання) | |||
Навігація: => |
На головну / Каталог патентів / В розділ каталогу / Назад / |
|
ВИНАХІД
Патент Російської Федерації RU2229882
ЛІКАРСЬКИЙ ЗАСІБ
Ім'я винахідника: Кирилова Г.В. (RU); Ковтун В.Ю. (RU); Огороднікова В.В. (RU); Фетисова Н.І.
Ім'я патентовласника: Науково-виробничий центр "Фармзащіта"
Адреса для листування: 141400, Московська обл., Г. Химки, Вашутінское ш., 11, НВЦ "Фармзащіта", директору А.Н.Гвоздецкому
Дата початку дії патенту: 2002.04.05
Запропоновано нове таблетованій ліки для купірування ранньої скороминущої недієздатності та первинної реакції на опромінення, що містить 1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3 - [(2-метил-1Н-імідазол-1-іл) метил] -4Н -карбазол-4-он, або його гідрати, або його солі (ондансетрон, латран) і похідне бензаміди, вибране з групи ArCONH 2, де арил являє собою незаміщений феніл або феніл, заміщений по 3-му положенню амино- або аціламіногруппой, які знаходяться у ваговому співвідношенні 1: 20-500. Засіб має високу активність, високою надійністю і просто у вживанні.
ОПИС ВИНАХОДИ
Винахід відноситься до нового комбінованого лікарського засобу, яке може знайти застосування в якості засобу захисту людини від ранньої скороминущої недієздатності і для купірування первинної реакції на опромінення.
Відомо застосування 1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3 - [(2-метил-1Н-імідазол-1-іл) метил] -4Н-карбазол-4-ону, або його гідратів, або його солей (I) як засіб, купирующего блювотну реакцію, викликану застосуванням цитостатиків або інших засобів хіміотерапії та / або рентгенорадіотерапіі пухлин або опроміненням. Найбільш часто з цією метою використовують хлоргідрат дигідрат 1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3 - [(2-метил-1Н-імідазол-1-іл) метил] -4H-карбазол-4-ону (ондансетрон , латран®) (патенти Великобританії №2153821, 2290963; Європейські патенти №191562, 219929; патенти Росії №1528319, 2041876, 2159614 та ін. Наказ начальника ГВМУ МО РФ №224 від 01.06.1996 "Про прийняття на постачання медичної служби Збройних сил Російської Федерації таблеток латрана 0,004, покритих оболонкою ").
Недоліком відомого лікарського засобу є відсутність у латрана захисту від інших ознак первинної реакції на опромінення і здатності захищати від ранньої скороминущої недієздатності.
Завданням винаходу є створення лікарського засобу для захисту людини від ранньої скороминущої недієздатності і для купірування первинної реакції на опромінення у вигляді таблетованої лікарської форми (як найбільш зручною у військових умовах). Поставлена задача диктується сучасними методами ведення війни, особливо можливістю використання в бойових умовах так званого тактичної ядерної зброї. У цих умовах військовослужбовці отримують досить значні дози опромінення. Нам невідомі засоби захисту населення і військового персоналу від ранньої скороминущої недієздатності з одночасним ліквідацією первинної реакції на опромінення. В умовах ведення військових дій і, зокрема, при застосуванні ядерного (включаючи нейтронне) зброї особливо важливим є використання такого засобу у вигляді однієї таблетки, оскільки в цих умовах різко знижені критичні можливості людей і можлива паніка, яка може призвести до неконтрольованих наслідків.
Поставлена задача вирішується створенням комбінованого лікарського засобу, що складається з 1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3 - [(2-метил-1Н-імідазол-1-іл) метил] -4H-карбазол-4-ону , або його гідратів, або його солей (1) і похідного бензаміди (II), вибраного з групи ArCONH 2, де арил являє собою незаміщений феніл або феніл, заміщений по 3-му положенню амино- або аціламіногруппой, і допоміжних речовин, необхідних для отримання таблетованої лікарської форми.
Найбільш доцільним є використання 1,2,3,9-тетрагідро-9-метпл-3 - [(2-метил-1Н-імідазол-1-іл) метил] -4Н-карбазол-4-ону у вигляді хлоргидрата дигидрата (ондансетрона , латрана®).
Як похідного бензаміди можуть бути використані сам бензамід, 3-амінобензамід або ацильні похідні 3-амінобензаміда, наприклад, 3- (бутіріламіно) бензамід.
Згідно винаходу пропонується лікарський засіб складу I: II = 1: 20-500 (вагові співвідношення), переважно складу I: I = 1: 50-250.
Оскільки дія опромінення або великих концентрацій цитостатических агентів супроводжується масивними ушкодженнями структури ДНК і, як наслідок, значним підвищенням рівня полі (АДФ-рибози), застосування інгібіторів АДФ-рибозилювання, зокрема, похідних бензаміди загальної формули II, є виключно корисним з точки зору захисту від цих факторів. Ці якості можуть бути особливо корисні в клінічній практиці при лікуванні гематологічних та онкологічних хвороб. З огляду на, що похідні бензаміди мають виражену антивірусну активність (ЕР №0531370, кл. А 61 К 31/00), пропоноване лікарський засіб буде особливо корисно при рентгенорадіотерапіі і хіміотерапії онкологічних хворих, коли гуморальний імунітет істотно знижений.
Найбільш зручно для вирішення поставленого завдання використовувати в порядку само-та взаємодопомоги таблетовану лікарську форму, в яку крім активних інгредієнтів слід ввести необхідні фармацевтичні добавки і компоненти. Необхідна лікарська форма отримана в результаті вивчення сумісності різних допоміжних речовин з активно діючими началами і між собою.
Таблетки можуть бути виготовлені звичайними способами можна з використанням одного або декількох допоміжних компонентів. Таблетки можуть бути виготовлені за допомогою відповідного обладнання пресуванням, в якому діючі речовини використовують в легко рухомому вигляді, наприклад, у вигляді порошку або гранул, можливо змішаних з компонентом, ковзної добавкою, інертним розчинником, поверхнево-активною речовиною або диспергирующим агентом. Пресовані таблетки можна покривати оболонкою, що складається з цукру або спеціальної плівки.
Найбільш зручно використовувати таблетовану лікарську форму, покриту шлунково-розчинною покриттям. Необхідна лікарська форма отримана в результаті вивчення сумісності різних допоміжних речовин з актівнодействующіе началами і між собою.
В якості допоміжних речовин використані кальцію карбонат, каолін, желатин, крохмаль, магнію карбонат, мікрокристалічна целюлоза, цукор молочний, аеросил та ін. Використання в якості наповнювачів мікрокристалічна целюлоза, аеросилу і крохмалю; суміші аеросилу, крохмалю та стеарата магнію як ковзаючі і водного розчину крохмалю в якості сполучного дало можливість отримати ядро таблетки з необхідними для покриття властивостями по міцності. На основі гідроксипропілцелюлози розроблено покриття таблеток і підібрані умови його нанесення.
приклад
Склад ядра таблетки, г:
Ондансетрон гідрохлорид дигідрат 0,010
бензамід 0,500
Целюлоза мікрокристалічна 0,060
аеросил 0,010
крохмаль 0,018
Стеарата магнію 0,002
Для покриття був використаний безбарвний плівкоутворювальний склад, мас.%:
Оксіпропілцеллюлоза "Клюцел" 1,0
Олія рицинова 0,4
Твін-80 0,1
Спирт етиловий 96º: ацетон (1: 1) До 100,0
Після покриття таблеток оболонкою отримані таблетки мають распадаємость (10 ± 2) хв і вивільняють діючі речовини до (96 ± 2)%. Термін придатності таблеток не менше 2 років.
ФОРМУЛА ВИНАХОДУ
1. Лікарський засіб для купірування ранньої проходить недієздатності та первинної реакції на опромінення, що включає 1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3 - / (2-метил-1Н-імідазол-1-іл) метил / -4Н -карбазол-4-он або його гідрати або солі (I) і похідне бензаміди (II) загальної формули ArCONH 2, де Аr являє собою незаміщений феніл, або феніл заміщений по 3-му положенню амино- або аціламіногруппой, при ваговому співвідношенні I: II, рівному 1: 20-500.
2. Лікарський засіб по п.1, що відрізняється тим, що воно являє собою таблетовану лікарську форму.
3. Лікарський засіб по пп.1 і 2, що відрізняється тим, що воно являє собою таблетовану лікарську форму, покриту оболонкою.
4. Лікарський засіб по пп.1-3, що відрізняється тим, що 1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3 - [(2-метил-1Н-імідазол-1-іл) метил] -4Н- карбазол-4-он використовують у вигляді хлоргидрата дигидрата.
5. Лікарський засіб по пп.1-4, що відрізняється тим, що в якості похідного бензаміди (II) використовують бензамід, 3-амінобензамід або 3- (бутіріламіно) бензамід.
6. Лікарський засіб по пп.1-5, що відрізняється тим, що сполуки I і II використовують у ваговому співвідношенні 1: 50-250.
7. Лікарський засіб по пп.1-6, що представляє собою таблетовану лікарську форму, в якій 1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3 - / (2-метил-1Н-імідазол-1-іл) метил / -4Н-карбазол-4-он хлоргидрат, дигідрат і бензамід знаходяться у ваговому співвідношенні 1: 50-250 і таблетка покрита шлунково-оболонкою.
Версія для друку
Дата публікації 06.01.2007гг
Коментарі
Коментуючи, пам'ятайте про те, що зміст і тон Вашого повідомлення можуть зачіпати почуття реальних людей, проявляйте повагу та толерантність до своїх співрозмовників навіть у тому випадку, якщо Ви не поділяєте їхню думку, Ваша поведінка за умов свободи висловлювань та анонімності, наданих інтернетом, змінює не тільки віртуальний, але й реальний світ. Всі коменти приховані з індексу, спам контролюється.