| початок розділу
Виробничі, аматорські радіоаматорські Авіамодельний, ракетомодельного Корисні, цікаві |
хитрощі майстру
електроніка фізика технології винаходи |
таємниці космосу
таємниці Землі таємниці Океану хитрощі Карта розділу |
  |
| Використання матеріалів сайту дозволяється за умови посилання (для сайтів - гіперпосилання) | |||
Навігація: => |
На головну / Каталог патентів / В розділ каталогу / Назад / |
|
ВИНАХІД
Патент Російської Федерації RU2120284
КОМБІНОВАНЕ протизапальну, аналгезуючу,
жарознижуючий засіб
Ім'я винахідника: Укадер Михайло Семенович; Софронов Генріх Олександрович; Пенишкін Володимир Іванович; Фрізен Іван Дітріховіч; Горяйнов Валерій Миколайович; Коваленко Анатолій Олександрович
Ім'я патентовласника: Софронов Генріх Олександрович
Адреса для листування:
Дата початку дії патенту: 1997.07.25
Винахід відноситься до медицини і стосується комбінованого лікарського засобу. Суть винаходу полягає в тому, що воно застосовується при больовому синдромі помірної інтенсивності, а й у разі гарячкових станів при застудних захворюваннях і групі. Лікарський засіб містить в певних масових відсотках: ацетилсаліцилову кислоту, парацетамол, кофеїн, аскорбінову кислоту, крохмаль, какао, лимонну кислоту, стеарат кальцію, тальк, аероісл, полівінілпіролідон. Пропоноване засіб забезпечує отримання якісних таблеток, призводить до посилення терапевтичного ефекту і зниження несприятливих впливу парацетамолу і ацетилсаліцилової кислоти.
ОПИС ВИНАХОДИ
Винахід відноситься до медицини, зокрема до виробництва комбінованих лікарських засобів, що застосовуються при больовому синдромі помірної інтенсивності, а й у випадках гарячкових станів при застудних захворюваннях і грипі.
Відомо комбіноване знеболювальну, жарознижуючий засіб "Цитрамон П", що містить ацетилсаліцилову кислоту, парацетамол, кофеїн, какао, крохмаль, лимонну кислоту, тальк і стеарат кальцію [1].
Одна таблетка цього лікарського засобу має такий зміст інгредієнтів, мас.%:
Ацетилсаліцилова кислота - 41,4 - 45,8
Парацетамол - 31,1 - 33,3
Кофеїн - 4,9 - 6,0
Какао - 1,4 - 4,1
Крохмаль - 10,0 - 15,0
Лимонна кислота - 0,4 - 1,8
Тальк - 1,0 - 3,0
Стеарат кальцію - 0,5 - 1,0
До складу лікарського засобу "Цитрамон П" входить парацетамол і ацетилсаліцилова кислота, при прийомі яких можливі побічні ефекти. Так, парацетамол при тривалому застосуванні, особливо у великих дозах, може надавати нефротоксичний і гепатоксіческое дію [2]. Відомо про потенційну небезпеку використання парацетамолу при алкоголізмі і хронічних захворюваннях печінки [3].
Відомо і, що ацетилсаліцилова кислота кілька пригнічує імунітет, а й сприяє виділенню аскорбінової кислоти з організму з сечею [4]. При прийомі ацетилсаліцилової кислоти можливі нефротоксичні та гепатоксіческіе ефекти [5].
Обидва цих препарату, будучи ксенобіотиками, знижують антиоксидантний захист організму. Для зменшення можливих несприятливих впливів парацетамолу і ацетилсаліцилової кислоти доцільно посилити антиоксидантний захист організму шляхом включення до складу препарату "Цитрамон П" лікарського засобу з антиоксидантними властивостями.
Відомо, що аскорбінова кислота (вітамін C) відноситься до групи водорозчинних антиоксидантів. Аскорбінова кислота бере участь в детоксикації ксенобіотиків, сприяє підвищенню імунного захисту організму від інфекційних захворювань [6].
Потреба в аскорбінової кислоти зростає при гарячкових станах і запальних процесах, при прийомі багатьох лікарських засобів.
Таким чином, включення аскорбінової кислоти до складу комбінованого препарату "Цитрамон П" сприятиме посиленню терапевтичного ефекту при його застосуванні і зниження несприятливих впливів парацетамолу і ацетилсаліцилової кислоти.
Пропоноване протизапальну знеболювальну та жарознижувальну засіб, що містить ацетилсаліцилову кислоту, парацетамол, кофеїн, какао, крохмаль, лимонну кислоту, стеарат кальцію і тальк, додатково містить аскорбінову кислоту, аеросил і полівінілпіролідон при наступному співвідношенні інгредієнтів, мас.%:
Ацетилсаліцилова кислота - 38,0 - 42,0
Парацетамол - 28,5 - 31,5
Кофеїн - 4,5 - 5,5
Аскорбінова кислота - 7,5 - 9,2
Крохмаль - 7,0 - 9,3
Какао - 3,5 - 5,5
Лимонна кислота - 0,6 - 1,0
Стеарат кальцію - 0,4 - 1,0
Тальк - 0,2 - 2,0
Аеросил - 0,2 - 2,0
Полівінілпіролідон - 0,2 - 2,0
Новим в пропонованому складі лікарського засобу, в порівнянні з відомим, є те, що воно додатково містить аскорбінову кислоту, аеросил, полівінілпіролідон і нове співвідношення інгредієнтів. Пропоноване співвідношення діючих речовин (ацетилсаліцилова кислота, парацетамол, кофеїн і аскорбінова кислота) і допоміжних речовин (крохмаль, какал, лимонна кислота, стеарат кальцію, тальк, аеросил і полівінілпіролідон) є оптимальним і забезпечує отримання якісних таблеток і належний терапевтичний ефект препарату.
Аеросил та полівінілпіролідон дозволені для застосування в якості допоміжних речовин (ГФ IX, т. 2, с. 155). Їх введення забезпечує отримання грануляту з заданими властивостями і покращує процес таблетування нового лікарського засобу.
Недотримання меж співвідношення будь-якого з інгредієнтів в пропонованому лікарському засобі при дотриманні заявлених меж співвідношень всіх інших інгредієнтів не дозволяє досягти позитивного ефекту.
Межі співвідношень діючих речовин визначають терапевтичний ефект пропонованого препарату. Межі співвідношень допоміжних речовин запропоновані для технологічності виробництва пропонованого лікарського засобу, збереження його стабільності під час терміну зберігання та відповідності вимогам Державної фармакопеї XI видання.
Зменшення крохмалю (менше 7 мас.%) Призводить до збільшення розпадання таблеток (по ГФ XI не більше 15 хв), погіршення розчинення ацетилсаліцилової кислоти (не менше 75 мас.% За 60 хв), а збільшення крохмалю (більше 9,3 мас. %) призводить до зменшення міцності таблеток на стирання (по ГФ XI не менше 97%). Зменшення какао (менше 3,5 мас.%) Призводить до втрати товарного вигляду, а збільшення (понад 5,5%) призводить до збільшення часу розпадання таблеток більше 15 хв.
Зменшення лимонної кислоти (менше 0,6 мас.%) Призводить до зниження міцності таблеток на стирання, а збільшення (більше 1,0 мас.%) - До збільшення часу розпадання таблеток більше 15 хв.
Зменшення стеарата кальцію (менше 0,4 мас.%) Погіршує ковзаючі властивості пігулки суміші, призводить до затирання прес-інструменту, а збільшення (більше 1,0 мас.%) Не допускається (за ГФ XI, т. 2, стор. 155 ).
Зменшення тальку (менш як 0,2 мас.%) Погіршує ковзаючі властивості пігулки суміші, збільшення тальку (більш як 2 мас.%) Небажано (по ГФ XI кількість тальку в таблетках не повинно перевищувати 3 мас.%).
Зниження аеросилу (менш як 0,2 мас.%) І погіршує ковзаючі властивості пігулки суміші, а збільшення (більше 2,0 мас.%) Небажано (по ГФ XI кількість аеросилу в таблетках не повинно перевищувати 10 мас.%).
Зниження полівінілпіролідону (менш як 0,2 мас.%) Не дозволяє отримати гранулят заданого якості, а збільшення (більше 2,0 мас.%) Призводить до збільшення часу розпадання таблеток більше 15 хв.
Незважаючи на збільшення в порівнянні з "Цитрамон П" кількості допоміжних речовин (аеросил і полівінітпірролідон), в пропонованому лікарському засобі їх загальний вміст (від 12,0 до 22,8 мас.%) Нижче, ніж в "Цитрамон П" (від 13 , 3 до 24,9 мас.%).
Як випливає з вище викладеного, тільки заявляються інтервали співвідношення інгредієнтів є оптимальним і дозволяють отримати лікарський засіб з поліпшеним в порівнянні з "Цитрамон П" терапевтичними властивостями і відповідає чинним в Російській Федерації вимогам нормативної документації для лікарських засобів за всіма показниками.
ДЖЕРЕЛА ІНФОРМАЦІЇ
1. Пат. РФ N 2034533, кл. A 61 K 31/62, 31/135, 31/615, Бюл. N 13, 1995..
2. Інструкція по застосуванню парацетамолу. Затверджено Фармакологічним комітетом 17.12.1992 р
3. смужки В.М. Аспірин, інші саліціти і парацетамол - безрецептурні анальгетики. - М .: Фарматека, N 2, 1996..
4. Болткайс Я.Я., Фатєєв В.А. Взаємодія лікарських речовин. - М.: Медицина, 1991.
5. Інструкція по застосуванню кислоти ацетилсаліцилової. Схвалено Фармакологічним комітетом, 1983 г.
6. Мелентьєва Т.А., Табер А.М. Аскорбінова кислота і її похідні - лікарські препарати. М .: Хіміко-фармацевтична промисловість, вип. 2, 1991.
7. Державна фармакологія СРСР XI видання (ГФ XI). У 2-ч частинах. - М .: Медицина, 1987 - 1989.
ФОРМУЛА ВИНАХОДУ
Комбіноване протизапальну, знеболювальну, жарознижуючий засіб, що містить ацетилсаліцилову кислоту, парацетамол, кофеїн, какао, крохмаль, лимонну кислоту, тальк і стеарат кальцію, що відрізняється тим, що воно додатково містить аскорбінову кислоту, аеросил і полівінілпіролідон при наступному співвідношенні інгредієнтів, мас.%:
Ацетілсальціловая кислота - 38,0 - 42,0
Парацетамол - 28,5 -31,5
Кофеїн - 4,5 - 5,5
Аскорбінова кислота - 7,5 -9,2
Крохмаль - 7,0 - 9,3
Какао - 3,5 -5,5
Лимонна кислота - 0,6 - 1,0
Стеарат кальцію - 0,4 - 1,0
Тальк - 0,2 -2,0
Аеросил - 0,2 - 2,0
Полівінілпіролідон - 0,2 - 2,0 т
Версія для друку
Дата публікації 06.01.2007гг
Коментарі
Коментуючи, пам'ятайте про те, що зміст і тон Вашого повідомлення можуть зачіпати почуття реальних людей, проявляйте повагу та толерантність до своїх співрозмовників навіть у тому випадку, якщо Ви не поділяєте їхню думку, Ваша поведінка за умов свободи висловлювань та анонімності, наданих інтернетом, змінює не тільки віртуальний, але й реальний світ. Всі коменти приховані з індексу, спам контролюється.