ВИНАХІД
Патент Російської Федерації RU2132187

СПОСІБ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ ШКІРИ І СЛИЗОВИХ ОБОЛОНОК І магнітоактивного ОРГАНІЧНЕ З'ЄДНАННЯ ЗАЛІЗА, ВИКОРИСТОВУВАНЕ В НЬОМУ

СПОСІБ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ ШКІРИ І СЛИЗОВИХ ОБОЛОНОК І магнітоактивного ОРГАНІЧНЕ З'ЄДНАННЯ ЗАЛІЗА, ВИКОРИСТОВУВАНЕ В НЬОМУ

Ім'я винахідника: Антипов Б.Г .; Кім В.А .; Лисиця В.С .; Надисев Ю.Ф.
Ім'я патентовласника: Антипов Борис Геннадійович; Кім Володимир Анатолійович; Лисиця Валерій Степанович; Надисев Юрій Федорович
Адреса для листування: 121471, Москва, ул.Гвардейская, 14-219, Матвєєвої Р.М.
Дата початку дії патенту: 1998.11.12

Винахід відноситься до галузі медицини, а саме до дерматології, урології та гінекології. Для лікування захворювань шкіри та слизових оболонок вводять органічна сполука заліза, що являє собою поєднання ферроцена з азотовмісними компонентами ін'єкційно з відповідним носієм, перорально у вигляді водно-спиртової суспензії або зовнішньо у вигляді мазей в кількості 0,001 - 1 г з розрахунку на активну речовину, 1 - 3 рази на добу протягом 30 - 60 днів. Запропонований спосіб дозволяє уникнути ускладнень і є більш ефективним.

ОПИС ВИНАХОДИ

Винахід відноситься до галузі медицини і стосується способів лікування уражень слизових оболонок тканин порожнини рота, шкіри, м'язів, кісток, слизових оболонок сечостатевої системи на основі лікарських засобів, що містять магнітоактивного органічні сполуки заліза.

Запропонований спосіб може бути рекомендований для використання в дерматології, косметології, стоматології, урології та гінекології з метою усунення дефектів тканин з подальшим відновленням кровоносної микроциркуляторной мережі і регенерацією прилеглих тканин, а й ветеринарії.

Шкіра - зовнішній покрив тіла людини і тварин, що виконує різноманітні функції: захисну, дихальну, теплорегулюючі, пигментообразующих, видільну і ін. Внаслідок порушень зазначених функцій, обумовлених фізичними, механічними, хімічними впливами, порушеннями обмінних процесів, можуть виникати різні патології: гіперемії, набряки , запалення, дерматити, рубці, виразки, опіки, піодермії, пухлини та ін.

Слизові оболонки являють собою внутрішню оболонку органів, пов'язаних із зовнішнім середовищем, і виконують ряд подібних функцій - захисну, транспортну, зволожуючу, всмоктувальну і ін. При їх порушенні виникають запалення, ерозії, виразки, пухлини.

Способи лікування зазначених захворювань залежать від причини виникнення, характеру пошкодження і його наслідків.

В даний час для лікування шкірних захворювань і захворювань слизової оболонки використовуються численні препарати як природного, так і синтетичного походження. Серед зазначених препаратів широко використовуються в дерматології такі як: борна кислота, окис цинку, ксероформом, фурациллин і інші. Однак вони вимагають тривалого застосування і не дають хороших результатів при лікуванні. Відомі й засоби на основі антибіотиків (SU, 1196001), антисептиків (SU, 1805952), кортикостероїдів (RU, 94017429), протеолітичних ферментів (RU, 2027432) тощо Використання цих коштів часто супроводжується рядом небажаних побічних ефектів. В даний час використовується і значна кількість засобів рослинного походження, наприклад, на основі звіробою, журавлини, обліпихи, деревію і т.д. (Г.З.Мінеджян, Збірник з народної медицини і нетрадиційних способів лікування, М., 1991 г.). Однак, оскільки захворювання шкіри і слизових оболонок вимагають, як правило, багатофакторного впливу (знеболюючого, антисептичного, гемостатического, осмотичного і т.д.), зазначені кошти не завжди ефективні або надають дію лише в ряді обмежених випадків.

Найбільш близьким до заявляється є спосіб лікування трофічних виразок за допомогою мазі, яка містить сполуки заліза, що представляє собою магнетит, описане в опублікованій заявці на патент RU 95109228 A1, 10.06.97.

Дане технічне рішення може бути зазначено як прототип. Однак засіб, описане в зазначеному рішенні, містить в якості основи гідрофобний наповнювач і не забезпечує достатньої ефективності впливу.

Таким чином, завданням цього винаходу є створення способів лікування і кошти з підвищеною ефективністю для лікування захворювань шкіри та слизових оболонок.

Поставлена ​​задача вирішується за допомогою запропонованого способу лікування магнітоактивного ферроорганіческім з'єднанням, що представляє собою з'єднання ферроцена з азотовмісними компонентами, вибране з групи сполук загальної структурної формулою (I)



де R 1 = CN, Cl, Br, J, CH 2 OH,

R 2 = XN- (CH 2)n -CO-, де X = H, COCH 3, n = 1-12,

при введенні в кількості 0,001-1 г 1-3 рази на добу зовнішньо, перорально або ін'єкційно з відповідним носієм.

Зазначені сполуки заліза, що проявляють цінні медико-біологічні властивості, є новими і і складають предмет даного винаходу.

У проаналізованої літературі не виявлено джерел, що описують дану сукупність відмінних ознак, і пропоноване технічне рішення явно не випливає для спеціаліста з рівня сучасної техніки. Таким чином, воно відповідає критеріям винаходи "новизна" і "винахідницький рівень". Пропонований винахід може бути використано в клінічній медицині і, таким чином, воно відповідає критерію винаходу "промислова придатність".

При захворюваннях тканин тіла людини, що супроводжуються їх дефектами - виразковими ураженнями слизових оболонок і шкіри, захворюваннях кісткової тканини, що супроводжуються тканинними свищами, і інших - основним в лікуванні є стимуляція і нормалізація метаболічних процесів, що лежать в основі нормального кровообігу, і метаболічних енергетичних процесів, заснованих на взаємодії заліза з рецепторами клітин і тканин. Відомо, що для енергетики тканин, в основі якої лежить окисне фосфорилювання, основну роль грає залізо, яке здійснює активний транспорт електронів.

Важливе значення для процесів стимуляції тканинного метаболізму мають органічні сполуки магнітоактивного тонкодисперсного заліза, що відрізняються від звичайного заліза біологічною активністю, зумовленою делокализацией електронної щільності на великих відстанях порядку ~ 50 Ангстрем, що призводить до виникнення спонтанної намагніченості.

Заявлений спосіб лікування на основі органічних сполук заліза (ОСЖ), крім активації процесів фосфорилювання тканин, що призводять до посилення мікроциркуляції крові, відрізняється ще й тим, що тонкодисперсний порошок ОСЖ має вибіркову дію на так звані феррорецептори, сформованими незалежно від специфічного зв'язування з магнітоактивної часткою органічної сполуки заліза забезпечує передачу сигналів - запускають рецепторний процес, що завершується біологічним ефектом приєднання кластерних феромагнітних частинок до феррорецепторам клітин тканин, ініціюючи ланцюг реакцій, що призводять до синтезу АТФ.

ОСЖ, використовувані в заявленому способі лікування, є вторинними месенджера, учасниками рецепторних клітинних процесів. У зв'язку з цим застосування ОСЖ як лікувального препарату для впливу на дефекти слизових оболонок і тканин тіла здійснюється за двома напрямками:

1. Активацією фосфорилювання для регуляції мікроциркуляції крові і лімфи.

2. Активацією молекулярно-енергетичних явищ за допомогою рецепторного процесу - зв'язування феромагнітних кластерів відповідними рецепторами клітин.

ОСЖ отримують шляхом проведення хімічної реакції в суміші, що складається з похідних ферроцена формулою (IA) FeC 10 H 9 -R 1, де R 1 = CN, Cl, Br, J, CH 2 OH і гетерозамещенних лактамов в присутності каталізатора, такого як нікель Рене, в кількості від 0,1 до 2% при температурі від 100 до 300 o C.

Отримане з'єднання являє собою порошок з питомою вагою 1,3-1,8 г / см 3, електропровідністю 10 -5 - 10 -8 Ом / см 2 і магнітною сприйнятливістю 23 Гс см 3 / г, що зберігається аж до t = 556 o K .

Для ілюстрації здійснення винаходу можуть бути наведені такі приклади отримання конкретних сполук.

приклад 1

2,46 г діметоксіферроцена, 1,97 г додекалактама і 0,04 г нікелю Рене запаяти в вакуумированной скляній ампулі і термостатіровать при температурі 200 o C протягом 24 годин. Отриманий продукт подрібнюють на кульової млині.

приклад 2

1,86 г ферроцена і 12,7 мл N-ацетілпіролідона з додаванням 0,02 г нікелю Рене кип'ятять колбі зі зворотним холодильником в струмі аргону протягом 16 годин. Осад промивають в 15 мл етилового спирту 3 рази і висушують у вакуумі при температурі 50-60 o C.

Для застосування в лікувальних цілях проводиться подрібнення ОСЖ будь-яким способом до тонкодисперсного стану з розмірами частинок від 0.01 до 50 мкм.

Введення кошти може здійснюватися наступними способами:

- Перорально, у вигляді суспензії в водно-спиртовому розчині;

- Внутрішньовенно або внутрішньом'язово, безпосередньо в область локалізації пухлини, у вигляді суспензії в 4% водно-спиртовому розчині або його суміші з іншими розчинниками, наприклад димексидом;

- Зовнішньо, у вигляді суспензій в спиртовому розчині або у вигляді мазей з олійно-спиртовим наповнювачем.

Дозування вводиться активного з'єднання залежать від виду захворювання, стану хворого, його віку, ваги і т.д. і можуть варіюватися в широкому діапазоні від 0,001 до 1 м В кожному випадку застосування препарату використовують найбільш ефективні його композиції, включаючи як цільової добавки розчинники, такі як спирт, димексид, воду, поверхнево-активні речовини, такі як фосфоліпіди, стабілізатори, мазеві основи, що містять касторове або інше рослинне масло, ефірні масла, жирні кислоти або їх ефіри і т.д.

Переважною формою для засобів дерматологічного призначення є мазі. Найкращим варіантом для заявленого кошти є його застосування в вигляді емульсійної мазі. Однак в залежності від характеру захворювання або дефекту шкіри або слизової оболонки, можливе використання засобу у вигляді гелю, спирто-масляного розчину, суспензії, пасти, вагінальних таблеток і т.д.

За допомогою підбору лікарської форми вдається дозувати фармакологічний засіб, регулювати глибину його проникнення в шкіру і слизові, а й симптоматичне терапевтичний вплив за рахунок самих лікарських форм. Засіб наносять аплікацією, шляхом зрошення, спринцювання, за допомогою тампонів і т.д.

Поряд із зовнішнім застосуванням можливе введення ОСЖ всередину перорально або ін'єкціями, особливо при лікуванні пухлинних захворювань шкіри і слизових оболонок.

Пероральне введення може бути рекомендовано самостійно або як додаткове до зовнішнього введенню ОСЖ. Можливий прийом ОСЖ перед сном 5-15 мг на 30-50 мл води, вранці 3-5 мг в 30-50 мл води. При болях - до 50 мг в будь-який час.

Представлені нижче приклади служать для ілюстрації винаходу, але не обмежують його.

приклад 3

Суспензія для водно-спиртових аплікацій при захворюваннях слизової оболонки порожнини рота і сечостатевої системи.

У 30 мл пляшечку переноситься один грам отриманого дрібнодисперсного ОСЖ і вливається 30 мл 38% розчину спирту для консервації і отримання стійкого стану дрібнодисперсного суспензії для перорального введення.

приклад 4

Для лікування захворювань тканин тіла людини: дефектів шкіри, м'язів і кісткових структур, що супроводжуються норицями, використовується ОСЖ в кількості одного грама з додаванням 20 мл касторової (або іншого) масла і 5 - 20 мл спирту.

приклад 5

Масляні аплікації використовуються для лікування дефектів тканин людини, виразкових процесів, в тому числі трофічних виразок, тканинних свищів, різноманітних ерозій і злоякісно текучих виразок. З спиртово-масляного розчину і дрібнодисперсного суміші готується мазь із застосуванням різних наповнювачів з наступного розрахунку: 1 г дрібнодисперсного порошку, 30 мл спіртомасляного розчину і 70 г наповнювача, все це ретельно перемішується до отримання однорідної емульсії і вводиться в тюбик. Тонкий шар емульсії наноситься на поверхню рани і така процедура повторюється кілька разів до регенерації тканини (шкіри, сполучної тканини, судин).

Як приклади реалізації заявленого способу лікування, що показують, як здійснюється спосіб стимуляції метаболічних процесів в тканинах тіла людини, можна привести ряд спостережень.

Приклад 6. Історія хвороби Н.

Хворий Н., 1937 року народження. Після екстракції другого корінного зуба верхньої щелепи зліва розвинувся періодонтит з незагойним трофічних дефектом слизової оболонки альвеолярного відростка верхньої щелепи з вираженим больовим синдромом. Больові явища відповідали ознаками ирритации другої гілки трійчастого нерва. При огляді області віддаленого другого корінного зуба верхньої щелепи зліва відзначався дефект слизової оболонки з припухлістю верхньої щелепи. Пальпація всього альвеолярного відростка верхньої щелепи супроводжувалася вираженою больовою реакцією, яка особливо помітна в зоні видаленого зуба, слизова оболонка кровоточила, і пальпація цієї ділянки супроводжувалася больовими розрядами в області інфроорбітального нерва.

Хворий був покладений в горизонтальне положення на кушетку горілиць і йому доклали серветку розміром 2 х 3 см, змочену дрібнодисперсного суспензією ОСЖ на слизову оболонку видаленого зуба на 20 хв, після чого різко зменшилася біль. Така процедура була пророблена по кілька разів на день протягом трьох днів. На четверту добу хворий зазначив повне зникнення хворобливої ​​реакції в області видаленого зуба і в області верхньої щелепи. Альвеолярний відросток верхньої щелепи при пальпації безболісний, потовщення слизової оболонки в області хворого зуба зникло, на 4 день після початку лікування хворий був здоровий.

Приклад 7. Історія Хвороби Ф.

Хворий Ф. 1935 р.н. страждав протягом 10 років облітеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок і варикозом вен. Після травми на нижній третині гомілки обох ніг розвинулися трофічні виразки 3 х 2 см, які безуспішно лікувалися місцево-діючими препаратами: мазь левомиколь, мазь актовегін, примочки 3% розчином перекису водню, присипки ксероформу і ін.

Розпочато лікування аплікаціями органічних сполук заліза (ОСЖ) в водно-спиртовому розчині. Через два тижні набряки значно зменшилися і зник больовий синдром. Через півтора місяці трофічні виразки очистилися, вкрилися грануляційною тканиною, відновився дефект тканини настало загоєння (див. Табл. 1).

Приклад 8. Історія Хвороби А.

Хворий А. 1920 р.н. після загострення хронічного тромбофлебіту і травми виникла трофічна виразка розмірами 2 х 2 см на нижньої третини правої гомілки. Лікування антибіотиками і судинними препаратами (теонекол, трентал) не принесли істотного полегшення. Рани зменшилися, але дефект тканини залишався 1 х 1.5 см.

Розпочато лікування ОСЖ у вигляді щоденних аплікацій. На 7 день після лікування почався активний ріст грануляційної тканини і загоєння дефекту шкіри. Через 4 тижні наступило клінічне одужання (див. Табл. 2 в кінці опису).

Приклад 9. Історія хвороби Б.

Хвора Б. тисяча дев'ятсот сорок дві р.н. Страждає протягом 15 років варикозним розширенням вен ніг. Об'єктивно: вгодованого статури, м'які тканини ніг набряклі; шкірні покриви гомілки і стоп синюватого відтінку. Пульс на периферичних артеріях стоп знижений. Підшкірні вени розширені і звивистих з щільними вузлами. Трофічна виразка 7 х 3 см розташована на нижній третині лівої гомілки з мізерним серозним виділенням. Дно і краї рани покриті невеликими острівцями блідою грануляційної тканини. Трофічна виразка виникла після побутової травми 3 місяці тому. Лікування проводилося різними мазями: льовомеколь, мазь Вишневського та актовігіл. Лікуванню ефекту не дало.

Лікування препаратом на базі магніто-активних органічних сполук заліза початок 23.05.98 року у вигляді щоденних змазувань поверхні рани лікарською речовиною. Хвора відзначила поліпшення загального стану. Зменшилися болю, набряклість, і рана стала покриватися грануляційною тканиною. По краях почалося зростання епітеліальної тканини, через три тижні рана закрилася, болю і набряклість зникли (див. Табл. 3 в кінці опису).

Приклад 10. Історія хвороби Б.А.Д.

Хвора Б. А.Д. Тисяча дев'ятсот тридцять чотири р.н. протягом 25 років страждає на варикозне розширення вен ніг, ускладненим хронічним тромбофлебітом. Періодично виникають трофічні виразки на м'яких тканинах гомілки. Об'єктивно: нормальної статури, нижня третина лівої гомілки набрякла, холоднувато на дотик, шкіра синювато-коричневого відтінку. Трофічна виразка розташована в нижній третині лівої гомілки розміром 6 х 5 см з серозним виділенням. Протягом 6 місяців лікувалася антибіотиками, мазями, примочками без видимого ефекту.

Лікування препаратом на базі магніто-активних органічних сполук заліза розпочато 23.05.98 року у вигляді щоденних змазувань поверхні рани лікарською речовиною. Через 7 днів в рані почали з'являтися острівці грануляції, а через 4 тижні вся рана покрилася нової епітеліальної тканиною, а ще через 10 днів дефект шкіри тканини зник (див. Табл. 4 наприкінці опису).

Приклад 11. Історія хвороби А.

Хвора А. 1976 року народження. Діагноз - ерозія шийки матки. Даним захворюванням страждає протягом 2 років. З огляду на те, що хвора ще не народжувала застосовувалося амбулаторне лікування, яке ефекту не принесло (тампони з маслом обліпихи, санація піхви 30% розчином димексиду + ​​тампони з маззю Вишневського). Лікування бактеріального вагінозу здійснювалося за допомогою спринцювання, застосуванням тампонів з лікарськими препаратами вагінально. Статус гінекологічний, піхву ємне, шийка ерозовані, кольпяскопія виявила елементи ектопії. Тіло матки і придатки без особливостей. Виділення з піхви слизові.

Розпочато лікування внутрішньовагінального аплікаціями ОСЖ в спиртово-масляному розчині. Через 3 тижні після проведеного лікування наступив позитивний результат - виразкова поверхню шийки матки повністю регенерувати. Проводилися контрольні обстеження протягом року не виявили ознак рецидиву основного захворювання (див. Табл. 5).

Приклад 12. Історія хвороби Д.

Хвора Д. 1948 г.р. Звернулася зі скаргами на різке зниження маси тіла, множинні вузли по всій поверхні тіла щільної консистенції, темного кольору до 1,5 см в діаметрі.

Діагноз: меланома шкіри.

Розпочато лікування шляхом щоденного в / м і перорального введення ОСЖ по 3 мг протягом 1,5 міс. У процесі лікування відзначалися болі в осередках ураження. До кінця лікування більшість пухлинних вузлів зникло. Відзначено регресії підшкірних метастазів. Стан задовільний. Хвора спостерігається.

Таким чином, запропонований новий високоефективний спосіб лікування шкірних захворювань і захворювань слизових оболонок на основі органічних сполук заліза без побічних ефектів, який може бути рекомендований до широкого впровадження в клінічну практику.

ФОРМУЛА ВИНАХОДУ

1. Спосіб лікування захворювань шкіри та слизових оболонок, що відрізняється тим, що вводять органічна сполука заліза, що являє собою поєднання ферроцена з азотовмісними компонентами загальної формули I



де R 1 - CN, Cl, Br, J, CH 2 OH;

R 2 - XN- (CH 2)n -CO-, в якому X = H, COCH 3, а n приймає значення 1 - 12,

в кількості 0,001 - 1 г 1 - 3 рази на добу до повної регенерації уражених тканин.

2. Спосіб за п.1, що відрізняється тим, що вказане з'єднання ферроцена в дрібнодисперсному стані наносять на шкіру або слизову оболонку шляхом аплікації або зрошення в потрібному носії.

3. Спосіб за п.2, що відрізняється тим, що додатково вводять вказане з'єднання ферроцена у вигляді спирто-водної суспензії в кількості 3 - 20 мг на добу.

4. З'єднання ферроцена загальної формули I



де R 1 - CN, Cl, Br, J, CH 2 OH;

R 2 - XN- (CH 2)n -CO-, в якому X = H, COCH 3, а n приймає значення 1 - 12.

Версія для друку
Дата публікації 01.04.2007гг


НОВІ СТАТТІ ТА ПУБЛІКАЦІЇ НОВІ СТАТТІ ТА ПУБЛІКАЦІЇ НОВІ СТАТТІ ТА ПУБЛІКАЦІЇ

Технологія виготовлення універсальних муфт для бесварочного, безрезьбовиє, бесфлянцевого з'єднання відрізків труб в трубопроводах високого тиску (мається відео)
Технологія очищення нафти і нафтопродуктів
Про можливість переміщення замкнутої механічної системи за рахунок внутрішніх сил
Світіння рідини в тонких діелектричних каналох
Взаємозв'язок між квантової і класичної механікою
Міліметрові хвилі в медицині. Новий погляд. ММВ терапія
магнітний двигун
Джерело тепла на базі нососних агрегатів