Лікарські засоби, що діють переважно на периферичні нейромедіаторні процеси

Багато сучасні лікарські засоби надають лікувальну дію, впливаючи специфічним чином на передачу нервового збудження в закінченнях периферичних нервів. Посилюючи, послаблюючи або блокуючи передачу нервового збудження, вони змінюють функціональний стан відповідних органів і систем.
За сучасними даними, синаптична передача збудження в центральній і периферичної нервової системи здійснюється за участю ендогенних хімічних речовин - нейромедіаторів (нейротрансмітерів).
Виділяючись в процесі нервового збудження з нервових закінчень, вони впливають на постсинаптичні рецептори, що супроводжується відповідним фізіологічним відповіддю. До числа нейромедіаторів відносяться ацетилхолін, норадреналін, дофамін, серотонін, ГАМК і ряд інших ендогенних сполук. Рецептори, з якими вони зв'язуються (для яких вони є ендогенними лігандами), називають відповідно холинергическими, адренергическими, дофаминергическими, серотонінергічними, ГАМК-ергіческімі і ін.
Останнім часом відкрито нейромедиаторная роль великої групи ендогенних фізіологічно активних речовин пептидної природи - нейропептидів.
Більшість нейромедіаторів виділено з організму в чистому вигляді, встановлена ​​їх хімічна структура, здійснений їх синтез. Вони використовуються в якості нейротропних лікарських засобів (ацетилхолін, норадреналін, дофамін, ГАМК та ін.). Цілий ряд сучасних синтетичних лікарських засобів має структурну схожість з ендогенними нейромедиаторами. Зв'язуючись з відповідними рецепторами, ці кошти надають фізіологічні ефекти, близькі до ефектів ендогенних лігандів, т. Е. Діють як агоністи (див. Холіноміметичні речовини, адренергічні речовини і ін.)
Однак синтетичні аналоги ендогенних нейромедіаторів можуть, зв'язуючись з рецепторами, перешкоджати дії ендогенних лігандів, т. Е. Бути їх антагоністами (див. Антихолінергічні засоби, адреноблокирующим препарати та ін.).
Дія нейротропних лікарських засобів може бути також пов'язане з впливом на біосинтез і метаболізм ендогенних нейромедіаторів. Так, дія антихолінестеразних препаратів обумовлена ​​блокадою ферменту холінестерази, що розщеплює і інактивує ацетилхолін. У той же час дія реактіваторов холінестерази зводиться до відновлення активності цього ферменту.
Великим досягненням науки останнім часом стало відкриття існування підгруп (субпопуляцій) адренергічних (а ~, <~, ~~, ~ г), холінергічних (М "М,, М,), дофаминергических (Д" Д, і ін.), серотонінергічних (С ~, З,) та інших рецепторів. Це відкриття сприяло створенню нових лікарських засобів, що діють переважно на різні підгрупи рецепторів і надають виборче фармакологічне і лікувальну дію.
Крім речовин, що беруть участь у передачі збудження в області синапсів (нейромедіаторів), існує ряд біогенних речовин (гістамін, брадикінін, простагландини, аденозин і ін.), Які розглядаються як медіаторні речовини, які беруть участь в гуморальній регуляції фізіологічних і патологічних процесів (запалення, алергії і ін.). Дія деяких груп лікарських засобів (протигістамінні, нестероїдних протизапальних препаратів і ін.) Пов'язана з впливом на освіту і метаболізм цих "медіаторних" речовин.
В останні роки значно збільшилася кількість виявлених в організмі ендогенних фізіологічно активних сполук, що беруть участь в регуляції нервових і гуморальних (метаболічних) процесів.
Вивченню цих речовин (регуляторних пептидів і ін.) Приділяється велика увага з огляду на можливості створення на їх основі нових лікарських речовин, а також з урахуванням ролі цих речовин в механізмах фармакологічних ефектів.