Опис ліки: Гепарин (Heparinum)

ГЕПАРИН (Heparinum).

Синоніми: Liquaemin, Pularin, Thromboliquine, Vetren і ін.

Гепарин є кислим мукополісахаридом, що складається із залишків глюкуронової кислоти і глюкозаміну, етерифікованих сірчаною кислотою.

Відносна молекулярна маса близько 16 000.

Виробляється в організмі людини і тварин базофільними (огрядними) клітинами.

У найбільших кількостях міститься в печінці і легенях, менше - в скелетних м'язах, селезінці, м'язі серця. Видобувається з легенів великої рогатої худоби. Для медичного застосування випускається у вигляді натрієвої солі - аморфного порошку білого кольору з жовтуватим відтінком, без запаху, розчинного у воді і фізіологічному розчині натрію хлориду; рН 1% водного розчину 6, 0 - 7, 5.

Активність гепарину визначають біологічним методом за здатністю подовжувати час згортання плазми крові; виражається в одиницях дії (ОД), 1 мг міжнародного стандарту гепарину містить 130 ОД (1 ОД = 0,0077 мг). Практично препарат випускається з активністю не менше 120 ОД в 1 мг.

Розчин гепарину для ін'єкцій випускається з активністю 5 000; 10 000 і 20 000 ОД в 1 мл.

Гепарин є природним противосвертиваючих фактором. Спільно з фібринолізином він входить до складу фізіологічної антісвертивающейй системи.

Відноситься до антикоагулянтів прямої дії, тобто. Е. Впливає безпосередньо на фактори згортання, що знаходяться в крові (XII, ХI, Х, IX, VII і II). Він блокує також біосинтез тромбіну; зменшує агрегацію тромбоцитів. Протизгортаюча дію гепарину проявляється in vitro і in vivo.

Гепарин володіє не тільки антікоагулірующім дією, але пригнічує активність гіалуронідази, активує в деякій мірі фібринолітичні властивості крові, покращує коронарний кровотік.

Введення гепарину в організм супроводжується деяким зниженням вмісту холестерину і b ліпопротеїдів в сироватці крові. Надає просвітлює дію на ліпеміческую плазму. Гіполіпідемічну дію гепарину пов'язане головним чином з підвищенням активності липопротеиновой ліпази, яка бере участь у виведенні хіломікронів з крові [Див. Гіполіпопротеідеміческіе (антисклеротические) кошти.].

Через небезпеку кровотеч гепарин в якості гіпохолестеринемічного кошти, однак не застосовується.

Є дані про наявність у гепарину імуносупресивних властивостей, що дає підставу для можливого його використання при деяких аутоімунних захворюваннях (гломерулонефрит, гемолітична анемія та ін.), А також для попередження кризів відторгнення при трансплантації нирки у людини. Одним з механізмів імуносупресивної дії є, мабуть, придушення кооперативного взаємодії Т і В-клітин (див. Препарати, що коригують процеси імунітету). Протизгортаюча дію гепарину настає при його введенні в вену, м'язи і під шкіру.

Гепарин діє швидко, але відносно короткочасно.