Увага! Інформація носить довідковий характер!
Перед прийомом обов'язково проконсультуйтеся з лікарем!
САЙТ ТІЛЬКИ ДОВІДНИК. НЕ АПТЕКА! Ми не продаємо медикаменти! Ніякі!

Опис ліки: Кальцію фолінат (Calcii folinas; Calcium-folinate)

Лейковорину (Calcii folinas; Calcium-folinate).

Кальцієва сіль фоліновоїкислоти, або 5-форміл-5, 6, 7, 8-тетрагідрофолієвої кислоти, т. Е. N- {4 '- [(2-аміно-5-форміл-5, 6, 7, 8-тетрагідро -4-окси-птеріділ) метил] амінобензоіл} -L-глутамінової кислоти.

Випускається у вигляді пентагідрату.

Синоніми фоліновоїкислоти: Лейковорин, Цітроворум-фактор (Назва пов'язана з тим, що фолінова кислота є фактором росту бактерій Leuconostoc citrovorum), Chemifolin, Lederfoline, Rescufolin, Tonofolin і ін.

Жовтувато-білий кристалічний порошок. Легко розчинний у воді. Нестійкий на світлі.

За хімічною структурою та фізіологічної активності близький до фолієвої кислоти.

Фолінова кислота є продуктом перетворення фолієвої кислоти (див.) В організмі і відіграє роль її активного метаболіту. Перетворення фолієвої кислоти в фолиновую відбувається за участю аскорбінової кислоти.

Фолінова кислота, як і фолієва, ефективна при мегалобластической і інших анеміях, спру, але переваг перед фолієвою кислотою не має. Основне лікарське значення фоліновоїкислоти полягає в її антідотная дії по відношенню до лікарських (головним чином протипухлинну) засобів, що є антагоністами фолієвої кислоти. Для цієї мети її застосовують у вигляді кальцієвої солі.

Основне застосування кальцію фолінат має в якості антагоніста побічної дії протипухлинного препарату метотрексату (див.).

Протипухлинну дію метотрексату (гальмування росту активно проліферуючих тканин, затримка росту злоякісних тканин) пов'язано з пригніченням дигідрофолатредуктази і блокуванням освіти тетрагідрофолату, необхідного для біосинтезу ДНК. Одночасно з протипухлинною ефектом відбувається, однак, пригнічення кровотворення. Кальцію фолінат сприяє відновленню метаболізму фолатів, запобігає пошкодженню клітин кісткового мозку, захищає гемопоез і дозволяє використовувати метотрексат у необхідних для хіміотерапії пухлин високих дозах.

Кальцію фолінат може застосовуватися як антидот метотрексату для попередження можливого токсичного дії підвищених, високих і надвисоких доз, а також при розвилися від використання звичайних доз метотрексату токсичних проявах (виразково-некротичний стоматит, ентеропатії і ін.).

Застосовують кальцію фолінат внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно. Перед вживанням препарат розчиняють в 1 2 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Розчин придатний до застосування протягом 12 год при зберіганні його в прохолодному місці (не вище +8 С).

При терапії метотрексатом у підвищених дозах (1 - 5 г) кальцію фолінат вводять у разовій дозі від 3 до 10 мг / м 2, при високих дозах метотрексату (10 - 20 г) - у разовій дозі від 10 до 20 мг / м 2. Починають ін'єкції через 6 - 18, але не пізніше 24 годин після інфузії метотрексату, потім з 6-годинними інтервалами протягом 48 - 72 год. Всього на курс лікування - 10 - 12 доз (від З0 до 360 мг).