Опис ліки: Клофелін (Clophelinum)

КЛОФЕЛИН (Clophelinum). 2- (2, 6-Діхлорфеніламіно) -імідазоліна гідрохлорид.

Синоніми: гемитон, катапресан, Хлофазолін, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan і ін.

Білий кристалічний порошок. Розчинний у воді, важко - в спирті.

Клофелін є антигіпертензивним засобом, дія якого пов'язана з характерним впливом на нейрогенную регуляцію судинного тонусу.

За хімічною структурою він має елементи схожості з нафтизином (див.) І фентоламіном (див.), Які є відповідно адреномиметическим і a -адреноблокирующими засобами. Подібно нафтизину клофелін стимулює периферичні a 1, -адренорецептори і надає короткочасне прессорное вплив. Але, проникаючи через гематоенцефалічний бар'єр, він стимулює a 2 -адренорецептори судинного центрів, зменшує потік симпатичних імпульсів з ЦНС і знижує вивільнення норадреналіну з нервових закінчень, надаючи таким чином до певної міри Симпатолітичні дію.

У зв'язку з цим, основним проявом дії клофеліну є гіпотензивний ефект. Стійкій гіпотензивній дії може передувати короткочасне гіпертензивну дію (внаслідок порушення периферичних a-адренорецепторів). Гіпертензивна фаза (продовження кілька хвилин) зазвичай спостерігається лише при швидкому внутрішньовенному введенні і відсутній при інших шляхах введення або при повільному введенні в вену. Гіпотензивний вплив розвивається зазвичай через 1 - 2 год після прийому препарату всередину і триває після однократного прийому 6 - 8 год.

Гіпотензивну дію клофеліну супроводжується зниженням серцевого викиду і зменшенням периферичного опору судин, в тому числі судин нирок.

Клофелін викликає також зниження внутрішньоочного тиску, пов'язане зі зменшенням секреції і поліпшенням відтоку водянистої вологи.

Препарат має виражений седативний, а також аналгезуючий ефект.

Важливою особливістю клофеліну є також його здатність зменшувати (і знімати) соматовегетативних прояви опіатної та алкогольної абстиненції. Зменшується почуття страху, поступово проходять серцево-судинні та інші розлади. Вважають, що ці явища в значній мірі обумовлені зниженням центральної адренергічної активності, що настає при блокаді клофеліном a 2 -адренорецепторів.

Клофелін широко застосовують в якості антигіпертензивного засобу при різних формах гіпертонічної хвороби і для купірування гіпертонічних кризів, а в офтальмологічній практиці - для консервативного лікування хворих первинної відкритокутової глаукомою.

Препарат ефективний у дуже малих дозах. Дози слід підбирати строго індивідуально. При прийомі всередину в якості антигіпертензивного засобу призначають, звичайно починаючи з 0,075 мг (0,000075 г) 2 - 4 рази на день.