Опис ліки: Гістамін (Histaminum)

Гістаміну (Histaminum). 4- (2-аміноетил) -імідазол, або b -імідазоліл-етиламін.

Гістамін є біогенним з'єднанням, що утворюється в організмі при декарбоксилюванні амінокислоти гістидину.

Гістамін є одним з ендогенних факторів (медіаторів), які беруть участь в регуляції життєво важливих функцій організму і грають важливу роль в патогенезі ряду хворобливих станів.

У звичайних умовах гістамін знаходиться в організмі переважно в зв'язаному, неактивному стані. При різних патологічних процесах (анафілактичний шок, опіки, відмороження, сінна лихоманка, кропив'янка та інші алергічні захворювання), а також при надходженні в організм деяких хімічних речовин кількість вільного гістаміну збільшується. "Висвободітелямі" ( "лібераторів") гістаміну є d-тубокурарин, морфін, йодовмісні рентгеноконтрастні препарати, високомолекулярні сполуки (поліглюкін і ін.) І інші лікарські засоби.

Вільний гістамін має високу активність: він викликає спазм гладких м'язів (включаючи м'язи бронхів), розширення капілярів і зниження артеріального тиску; застій крові в капілярах і збільшення проникності їх стінок викликає набряк навколишніх тканин і згущення крові. У зв'язку з рефлекторним порушенням мозкового речовини надниркових залоз виділяється адреналін, звужуються артеріоли і частішають серцеві скорочення. Гістамін викликає посилення секреції шлункового соку.

Деякі кількості гістаміну містяться в ЦНС, де, як припускають, він грає роль нейромедіатора (або нейромодулятора). Не виключено, що седативну дію деяких ліпофільних антагоністів гістаміну (проникаючих через гематоенцефалічний бар'єр протигістамінних препаратів, наприклад димедролу) пов'язане з їх блокуючим впливом на центральні гістамінові рецептори.

В організмі існують специфічні рецептори, для яких гістамін є природним лігандом. В даний час розрізняють три підгрупи гістамінових (Н) рецепторів: Н 1 -, Н 2 - і Н3-рецептори.

Порушення периферичних Н, -рецепторів супроводжується спастичним скороченням бронхів, мускулатури кишечника і іншими явищами.

Найбільш характерним для збудження Н2-рецепторів є посилення секреції шлункових залоз. Вони беруть участь також в регуляції тонусу гладких м'язів матки, кишечника, судин. Разом з Н 1-рецепторами Н 2-рецептори відіграють роль у розвитку алергічних і імунних реакцій.

Н 2-рецептори беруть участь також в медіації збудження в ЦНС. Останнім часом стали надавати велике значення стимуляції Нз-рецепторів в механізмі центральної дії гістаміну.

Як лікарський засіб гістамін має обмежене застосування.

Для медичного застосування препарат отримують шляхом бактеріального розщеплення гістидину або синтетичним шляхом.

Випускається у вигляді дигідрохлориду (Histamini dihydrochloridum).