Опис ліки: Піренцепін (Pirenzepine)

Піренцепін (Pirenzepine). 5, 11-дигідро-11-[4-метил-1-піперазиніл) ацетил] -6Н-піридо [2, 3-b] [1, 4] бензодіазепін-7-он дигідрохлорид.

Випускається у вигляді дигідрохлориду.

Синоніми: Гастрозепін, Гастроцепін, Пірензепін, Abrinac, Bisvanil, Duogestral, Gasteril, Gastrol, Gastropin, Gastropiren, Gastrozepin, Leblon, Pirezam, Pirigast, Ulcepin, Ulcin, Ulcopir, Ulcosan, Ulcozepin і ін.

Піренцепін є представником нової підгрупи антихолінергічних речовин - специфічних блокаторів М1-холінорецепторів. На відміну від "типових" блокаторів м-холінорецепторів (атропіну та ін.) Піренцепін вибірково пригнічує секрецію залозами шлунка соляної кислоти і пепсиногену, без помітного збитку блокуючого впливу на м-холінорецептори слинних залоз, серця, гладких м'язів ока та інших органів.

Дія Піренцепін на шлункову секрецію обумовлено блокадою М1-холінорецепторів на рівні інтрамуральних гангліїв і вимиканням таким чином стимулюючого впливу блукаючого нерва на шлункову секрецію.

Препарат пригнічує базальну і стимульовану секрецію соляної кислоти і пепсиногену і швидко зменшує загальну активність шлункового соку.

Застосовують для лікування гострих і хронічних виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, гастритів з підвищеною кислотністю шлункового соку, виразкових поразок шлунково-кишкового тракту, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (див.) І ін.

Призначають всередину і парентеральний: всередину по 0,05 г (50 мг) вранці і ввечері за 30 хв до прийому їжі; запивають невеликою кількістю води. Курс лікування не менше 4 тижнів (4 - 8 тижнів) без перерви. При швидкому суб'єктивному поліпшенні не слід припиняти прийом препарату через можливість погіршення стану.

На початку лікування можливе поєднання перорального і парентерального введення: одну дозу вводять внутрішньом'язово, одну приймають всередину.

Внутрішньом'язово або внутрішньовенно препарат застосовують головним чином при важких формах виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, для лікування і профілактики кровотеч, ерозій і виразок. Вводять внутрішньом'язово і внутрішньовенно (повільно) по 10 мг (1 ампула) кожні 8-12 год. При хворобі Золлінгера - Еллісона дозу збільшують удвічі.

Після поліпшення стану (через 2 - 3 дні) переходять на прийом препарату внутрішньо.

Піренцепін розчиняють безпосередньо перед застосуванням. Готові розчини слід використовувати протягом не більше 12 ч.

Для приготування інфузій розчин Піренцепін розводять у фізіологічному розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози.

У разі необхідності можна поєднувати застосування гастроцепін та інших противиразкових (антисекреторних) препаратів, зокрема блокаторів гістамінових Н2-рецепторів (див. Циметидин). За здатністю пригнічувати секрецію соляної кислоти 50 мг Піренцепін еквівалентні 200 мг циметидину.