This page has been robot translated, sorry for typos if any. Original content here.

Увага! Інформація носить довідковий характер!
Перед прийомом обов'язково проконсультуйтеся з лікарем!
САЙТ ТІЛЬКИ ДОВІДНИК. НЕ АПТЕКА! Ми не продаємо медикаменти! Ніякі!

Опис ліки: Леводопа (Levodopum)

Леводопа (Levodopum). (-) - 3 (3, 4-Діоксіфеніл) -1-аланін, або 3-окси-1-тирозин.

Синоніми: Калдопа, левопи, Avodopa, Bendopa, Biodopa, Brocadopa, Caldopa, Cicandopa, Dalutrin, Deadopa, Dopacin, Dopaflex, Dopal, Dopar, Doparkin, Dopastral, Doprin, Eldopar, Eurodopa, Larodopa, Levodopa, Levopa, Levopar, Madopan, Medidopa, Oridopa, Pardopa, Parkidopa, Parmidin, Speciadopa, Tonodopa, Veldopa і ін.

Білий кристалічний порошок, мало розчинний у воді, розчиняється в спирті.

Діоксіфенілаланін (скорочено допа, або дофа) - це біогенна речовина, що утворюється в організмі з тирозину і є попередником дофаміну, який в свою чергу є попередником норадреналіну (див. Адреналін).

У зв'язку з тим що при паркінсонізмі знижений вміст дофаміну в базальних гангліях мозку, для лікування цього захворювання доцільне застосування речовин, що підвищують вміст цього аміну в ЦНС. Сам дофамін не може бути використаний для цієї мети, так як він погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виявилося, що замість дофаміну може бути застосований його попередник - диоксифенилаланин (ДОФА), який при пероральному введенні всмоктується, проникає в ЦНС, піддається декарбоксилювання, перетворюється в дофамін і, поповнюючи його запаси в базальних гангліях, стимулює дофамінові рецептори і забезпечує при паркінсонізмі лікувальний ефект .

В якості лікарського препарату застосовується синтетичний лівообертаюча диоксифенилаланина - L-ДОФА, який значно активніший, ніж правообертальні ізомер.

Леводопа добре всмоктується при прийомі всередину. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1 - 2 год після прийому. Виділяється в значній мірі (понад 75%) нирками, частково з калом.

Велика частина леводопи перетворюється шляхом декарбоксилювання в тканинах (печінці, нирках, кишечнику) в дофамін, який не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Для зменшення декарбоксилювання леводопа застосовується з інгібіторами дофа-декарбоксилази (див. НАКом, Мадопар).

Застосування L-ДОФА при паркінсонізмі зменшує в першу чергу гипокинезию і ригідність, в меншій мірі і пізніше зменшуються тремор, дисфагія, слинотеча. Встановлено, що лікувальний ефект досягається у 50 - 60% хворих. У решти ефект мало виражений, доза препарату не може бути збільшена через побічних явищ.

Призначають препарат при хворобі Паркінсона і симптоматичному (постенцефалітіческій, атеросклеротичному, токсичному) паркінсонізмі. Є вказівки на ефективність препарату при спадкових екстрапірамідних захворюваннях, що характеризуються акінеторігідним синдромом. Виявлена ​​також ефективність L-дофа при лікуванні деформирующей м'язової дистонії. Є дані про лікування L-ДОФА реактивних ступорозних станів (особливо у хворих зі зниженою екскрецією дофаміну).

Як коректора при явищах паркінсонізму, викликаних нейролептиками, L-ДОФА не призначають.