Опис ліки: Циклосерин (Cycloserinum)

Циклосерин (Cycloserinum).

Циклосерин - антибіотик, що утворюється в процесі життєдіяльності Streptomyces orchidaceus або інших мікроорганізмів; отримують також синтетичним шляхом.

За хімічною структурою являє собою D-4-аміно-3-ізоксазолідінон.

Cіноніми: Ciclocarine, Ciclovalidin, Closin, Ciclocarine, Cyclomycin, Cycloserine, Farmiserina, Novoserin, Orientomycin, Oxamycin, Serociclina, Seromycin, Tebemicin, Tibicin, Tisomycin і ін.

Білий кристалічний порошок, злегка гіркуватий на смак. Легко розчинний у воді.

Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії: пригнічує грампозитивні і грамнегативні бактерії. Найціннішим властивістю є його здатність затримувати ріст мікобактерій туберкульозу. За активністю поступається стрептоміцину, Тубазид і фтивазиду, але діє на мікобактерії туберкульозу, стійкі до цих препаратів і ПАСК.

Циклосерин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, проникає в спинномозкову рідину; терапевтична концентрація виявляється в крові через 4 - 8 год після його прийому.

Циклосерин розглядається як << резервний >> протитуберкульозний препарат, тобто призначається хворим на хронічні форми туберкульозу, у яких раніше застосовувалися основні препарати перестали надавати ефект. Циклосерин можна також поєднувати з основними препаратами для попередження розвитку резистентності мікобактерій. Можливо також комбіноване використання циклосерина з іншими препаратами II ряду, етіонамідом, пиразинамидом і ін.

Призначають всередину (безпосередньо перед їжею): дорослим по 0,25 г 3 рази на день. Вища разова доза для дорослих 0,25 г, добова доза 1 р Хворі старше 60 років і з масою тіла менше 50 кг приймають по 0,25 г 2 рази на день. Добова доза для дітей - з розрахунку 0,01 - 0,02 г / кг, але не більше 0,75 г на добу, причому більшу дозу дають тільки в гострій фазі туберкульозного процесу або при недостатній ефективності менших доз.

При лікуванні циклосерином можуть спостерігатися побічні явища, обумовлені головним чином токсичним впливом препарату на нервову систему: головний біль, запаморочення, безсоння (іноді, навпаки, сонливість), неспокій, підвищена дратівливість, погіршення пам'яті, парестезії, периферичні неврити. Іноді можливі важчі симптоми: почуття страху, псіхостеніческіе стану, галюцинаторні феномени, епілептиформні припадки, втрата свідомості.

Ці явища зазвичай проходять при зменшенні дози або відміні препарату. Попередити або зменшити токсичну дію циклосерина можна, призначаючи в період лікування глутамінової кислоти по 0,5 г 3 - 4 рази на день (до їжі); рекомендується також внутрішньом'язове введення натрієвої солі аденозинтрифосфорної кислоти - по 1 мл 1% розчину щодня. Іноді ефективно введення піридоксину (внутрішньом'язово 1 - 2 мл 5% розчину на добу). При необхідності, можна приймати протисудомні та седативні засоби, антидепресанти.