Опис ліки: Теофілін (Theophyllinum)

Теофілін (Theophyllinum). 1, 3-диметилксантину.

Синоніми: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin і ін.

Алкалоїд, що міститься в чайному листі і в каві. Отримують також синтетичним шляхом.

Білий кристалічний порошок. Малорастворим в холодній воді (1: 180), легко - в гарячій (1: 85), розчинний в кислотах і лугах.

Теофілін впливає на різні функції організму. Він надає стимулюючу дію на центральну нервову систему, хоча і менш виражене, ніж кофеїн; підсилює скоротливу діяльність міокарда. Кілька розширює периферичні, коронарні і ниркові судини, виявляє помірну діуретичну дію, пригнічує агрегацію тромбоцитів, гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів алергії. Особливо важливою є здатність теофіліну надавати бронхорасширяющий ефект.

У механізмі дії теофіліну (так само як і інших метилксантинів) певну роль відіграють інгібування фосфодіестерази і накопичення в тканинах циклічного 3 ', 5'-аденозинмонофосфату (цАМФ). Серед метилксантинів теофілін є одним з найбільш сильних інгібіторів фосфодіестерази.

Накопичення в клітинах цАМФ гальмує з'єднання міозину з актином, що зменшує скоротливу активність гладкої мускулатури і сприяє, зокрема, розслабленню бронхів і зняттю бронхиолоспазма.

До розслабленню мускулатури призводить також здатність теофіліну пригнічувати транспорт іонів кальцію через "повільні" канали клітинних мембран (Див. Антагоністи іонів кальцію.).

Особливо важливе значення в молекулярному механізмі дії теофіліну має виявлена ​​останнім часом його здатність блокувати аденозинові (пуринові) рецептори.

Аденозин, який є ендогенним пуріновим нуклеозидом, похідним аденіну, розглядається як природний ліганд, специфічно зв'язується з аденозиновими (пуриновими) рецепторами, що знаходяться в периферичних органах, серцевому м'язі, бронхах, в ЦНС (Див. Також Кофеїн, Серцеві глікозиди.). В даний час розрізняють різні підгрупи аденозинових рецепторів (А 1, А 2 та ін.).

Стимуляція аденозинових рецепторів м'язів бронхів викликає бронхиолоспазм. Встановлено, що аденозин і його аналоги є сильними бронхоконстрикторами при бронхіальній астмі.

Теофілін, кофеїн та інші споріднені з ними метилксантини виступають в ролі екзогенних лігандів аденозинових рецепторів і блокують дію аденозину. Цьому сприяє структурна спорідненість аденозину і метилксантинов.

Вважають, що цим біохімічним (молекулярним) механізмом в основному пояснюється бронхорелаксірующее дію теофіліну.

Не виключено також, що теофілін гальмує вивільнення ендогенного аденозину.