Опис ліки: Ацетилхолін (Acetylcholinum)

Ацетилхолін (Acetylcholinum).

Ацетилхолін відноситься до біогенних амінів - речовин, що утворюються в організмі. Для застосування в якості лікарського речовини і для фармакологічних ісслелованія це з'єднання отримують синтетичним шляхом у вигляді хлориду або іншої солі.

Ацетилхолін є четвертинним моноаммоніевим з'єднанням. Це хімічно нестійке речовина, яка в організмі за участю специфічного ферменту холінестерази (ацетилхолінестерази) легко руйнується з утворенням холіну та оцтової кислоти.

Образущей в організмі (ендогенний) ацетилхолін грає важливу роль в процесах життєдіяльності: він бере участь у передачі нервового збудження в ЦНС, вегетативних вузлах, закінченнях парасимпатичних і рухових нервів.

Ацетилхолін є хімічним передавачем (медіатором) нервового збудження; закінчення нервових волокон, для яких він служить медіатором, називаються холинергическими, а рецептори, що взаємодіють з ним, називають холинорецепторами. Холінорецептор (по совpеменной заpубежной теpмінологіі - "холіноцептоp") є складною білковою макромолекулою (нуклеопротеїдів), локалізованої на зовнішній стороні постсинаптичної мембрани. При цьому холінорецептор постгангліонарних холінергічних нервів (серця, гладких м'язів, залоз) позначають як м-холінорецептори (муськаріночувствітельнимі), а розташовані в області гангліонарних синапсів і в соматичних нервово-м'язових синапсах - як н-холінорецептори (никотіночувствітельнимі) (С. В. Анічков). Такий поділ пов'язано з особливостями реакцій, що виникають при взаємодії ацетилхоліну з цими біохімічними системами: мускаріноподобних в першому випадку і нікотиноподібні - у другому (див. Антихолінергічні засоби); м- і н-холінорецептори знаходяться також в різних відділах ЦНС.

За сучасними даними, муськаріночувствітельнимі рецептори ділять на М1, М2 і М3-рецептори, які по-різному розподіляються в органах і різнорідні за фізіологічним значенням (див. Атропін, Піренцепін).

Ацетилхолін не робить суворого вибіркової дії на різновиди холинорецепторов. В тій чи іншій мірі він діє на м- і н-холінорецептори і на підгрупи м-холінорецепторів.

Периферичний мускаріноподобних дію ацетилхоліну проявляється в уповільненні серцевих скорочень, розширення периферичних кровоносних судин і зниженні артеріального тиску, посилення перистальтики шлунка і кишечника, скороченні мускулатури бронхів, матки, жовчного і сечового міхура, посилення секреції травних, бронхіальних, потових і слізних залоз, звуженні зіниць ( міоз). Міотичний ефект пов'язаний з посиленням скорочення кругового м'яза райдужної оболонки, яка иннервируется постгангліонарними холинергическими волокнами окорухового нерва (n. Oculomotorius).