Опис ліки: Налорфин (Nalorphini hydrochhloridum)

Налорфін (Nalorphini hydrochhloridum).

N-аллілнорморфіна гідрохлорид.

Синоніми: анторфін, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride, Nalline, Norfin і ін.

Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок (на повітрі і на світлі темніє). Легко розчинний у воді, важко - в спирті.

За хімічною будовою налорфин близький до морфіну і відрізняється лише наявністю аллільного залишку замість метильної при атомі азоту піперидинового кільця. Ця відносно невелика модифікація структури морфіну призвела до отриманню сполуки, що опинилося не тільки агоністом, а й антагоністом по відношенню до опіатних рецепторів.

Налорфин в силу агонистического дії надає аналгетичний ефект, проте в значно меншій мірі, ніж морфін. Як антагоніст він послаблює пригнічення дихання, зниження артеріального тиску. Аритмії серця і інші зміни в діяльності організму, які можуть викликатися морфіном та його аналогами, знімаються налорфін. Налорфин зменшує також аналгезуючу дію морфіну та інших наркотичних анальгетиків і їх вплив на тонус гладкої мускулатури.

Спочатку, до появи << чистого >> антагоніста морфіну - налоксону, налорфин використовували як антидот при різкому пригніченні дихання та інших порушеннях функцій організму, викликаних гострим отруєнням при передозуванні морфіну, промедолу, фентанілу або інших наркотичних анальгетиків або при підвищеній чутливості до них.

В даний час налорфин для цієї мети практично не використовується; його замінив налоксон.

Притаманне налорфіну помірне аналгезуючу дію не може бути використано в практичних цілях, так як він може викликати психічне збудження, тривожний стан, галюцинації.

У разі застосування налоксону як антидот опіатів його вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово або підшкірно. Більш ефективно внутрішньовенне введення. Дорослим призначають по 0,005 - 0,01 г (1 - 2 мл 0,5% розчину). При недостатньому ефекті ін'єкції повторюють з проміжками 10 - 15 хв. Загальна доза не повинна перевищувати 0,04 г (8 мл 0,5% розчину).

Новонародженим вводять в пупкову вену 0,0001 - 0,00025 г (0,2-0,5 мл 0,05% розчину), при необхідності можна повторити ін'єкції з проміжками 1 - 2 хв; загальна доза повинна бути не більше 0,0008 г (0,8 мг).

Введення налорфина зазвичай не супроводжується побічними явищами. Великі дози можуть зумовити нудоту, міоз, сонливість, головний біль, психічне збудження.

У наркоманів (морфіністів) застосування налорфина може викликати характерний напад явищ абстиненції.

Для лікування хронічного морфінізму налорфин не використовується.

При пригніченні дихання і порушеннях кровообігу, що викликаються барбітуратами, циклопропаном, етиловим ефіром, налорфин антагоністичної дії не робить. У цих випадках застосовують бемегрид (див.).

Форма випуску: 0,5% розчин в ампулах по 1 мл (для дорослих) і 0,05% розчин в ампулах по 0,5 мл (для новонароджених).

Зберігання: список А.