Опис ліки: Циклоспорин (Cyclosporinum)

Циклоспорин (Cyclosporinum).

Препарат поліпептиди природи, що складається з 11 амінокислотних залишків. Вперше був виділений з деяких видів грибів (Суclindoсaprum lucidum і Тrichoderma polysporum).

Синоніми: Сандімун [назва препарату фірми "Sandoz" (Швейцарія)], Cyclorin, Cyclosporin A, Sandimmun.

Препарат має потужну імунодепресивну активність, подовжує термін виживання різних алогенних трансплантатів (шкіри, нирок, серця та ін.).

Механізм дії циклоспорину пов'язаний з виборчим і оборотним зміною функції лімфоцитів, шляхом придушення освіти і секреції лімфокінів і їх зв'язування зі специфічними рецепторами. Оборотне пригнічення продукції інтерлейкіну-2 і фактора росту Т-клітин призводить до придушення диференціювання і проліферації Т-клітин, що беруть участь у відторгненні трансплантатів, зниження продукції інтерлейкінів та інших лімфокінів.

Циклоспорин є основним засобом профілактики відторгнення трансплантата при алогенних пересадки нирки, серця, легенів та інших органів, а також при пересадці кісткового мозку.

Застосовують також циклоспорин для зменшення реакції відторгнення трансплантата у хворих, які раніше отримували інші імунодепресанти.

Препарат вводять внутрішньовенно і всередину. При пересадці органів лікування починають за 4 - 12 год до операції трансплантації. При пересадці кісткового мозку початкову дозу вводять напередодні операції.

Зазвичай вихідну дозу вводять внутрішньовенно і продовжують внутрішньовенні ін'єкції протягом 2 тижнів. Потім переходять на пероральну підтримуючу терапію.

Слід пам'ятати, що циклоспорин має високу нефро- і гепатотоксичностью.

Основним принципом оптимального застосування препарату є збалансований вибір між індивідуальною імунодепресивної дозою і яку переносять (що не робить токсичної дії).

Циклоспорин вводять внутрішньовенно повільно (крапельно) у фізіологічному розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози. Початкова доза становить зазвичай при введенні в вену 3 - 5 мг / кг в день, при прийомі всередину - 10 15 мг / кг в день. Далі підбирають дози, виходячи з концентрації циклоспорину в крові. Визначення концентрації необхідно проводити щодня. Для дослідження застосовують радіоімунологічний метод з використанням спеціальних наборів (наприклад, "Sandoimmun - Kit").

Застосування циклоспорину повинно проводитися тільки лікарями, які мають достатній досвід терапії імунодепресантами.

При лікуванні циклоспорином можуть спостерігатися різні побічні явища: порушення функції нирок, печінки, шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, анорексія), гіперплазія ясен, тромбоцитопенія, затримка рідини в організмі, судоми та ін.

Форми випуску: розчин для перорального застосування, що містить по 100 мг в 1 мл; концентрат для внутрішньовенного вливання (ампули по 1 або 5 мл, що містять по 50 або 650 мг в 1 мл); капсули, що містять по 50 або 100 мг циклоспорину.